Quanjiayasu Zhusheye

Desmopressin Injection

本品为醋酸去氨加压素与氯化钠制成的灭菌水溶液。含醋酸去氨加压素以去氨加压素（C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂）计，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①治疗中枢性尿崩症，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。②用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。③用于治疗夜间遗尿症（6岁或以上的患者）。④本药可以促进内皮细胞释放FⅧ∶C，也可促进vWF释放而增加FⅧ∶C的稳定性，使之活性增高，故可用于血友病A及血管性血友病。

去氨加压素注射液中枢性尿崩症∶成人常用剂量，一日1～4μg，皮下或静脉注射，通常分早、晚2次给药。长期治疗时一般不采用注射剂。

（1）药效学　本品具有较强的抗利尿作用及较弱的血管加压作用，其抗利尿作用/加压作用比约为加压素的2000～3000倍；其抗利尿作用时间也较加压素长，可达6～24小时；此外，其催产素活性也明显减弱。

　　（2）药动学　静脉注射本品2～20μg后，血浆半衰期约为50～158分钟，其t_1/2呈剂量依赖关系。

（1）较常见者为头痛、胃痛、恶心等。偶可见血压升高，于极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成。

　　（2）用药时若不限制饮水，可能会引起水潴留及其并发症状，如血清钠降低、体重增加，严重者可引起抽搐，甚至昏迷。

（1）对本品过敏者禁用。

　　（2）ⅡB型血管性血友病患者禁用。

　　（3）抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）等低钠血症患者禁用。

　　（4）心功能不全或心绞痛患者禁用。

　　（5）中至重度肾功能不全患者禁用。

对用药过量引起的水潴留和低钠血症者的处理∶对无症状的低钠血症患者，除暂停用本品外应限制饮水；对有症状的患者，除上述处理外，可静脉滴注等渗性氯化钠溶液；当体液潴留症状严重时，如已引发抽搐或神志不清，需加用利尿药呋塞米。

（1）吲哚美辛、辛伐他汀可增强患者对本药的反应，但不会影响本药作用的持续时间。

　　（2）某些能增加抗利尿激素释放的药物，如三环类抗抑郁药、氯丙嗪、卡马西平等与本药合用时可增加其抗利尿作用并有引起水潴留的危险。

去氨加压素注射液∶1ml∶4μg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸度 取本品，依法测定（通则0631），pH值应为3.5~5.0。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，即得。

　　灵敏度溶液 精密量取本品适量（含去氨加压素3.56μg），置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见醋酸去氨加压素有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I峰面积和其他单个杂质峰面积均不得大于总峰面积的1.0%，各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的2.0%，小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　氯化钠 精密量取本品1ml，加水40ml，照电位滴定法（通则0701），用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠。每1ml中含氯化钠应为8.1~9.9mg。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1μg去氨加压素中含内毒素的量应小于0.50EU。

　　无菌 取本品，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液冲洗（每膜不少于100ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取装量项下溶液，即得。

　　对照品溶液 取醋酸去氨加压素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含去氨加压素3.56μg（规格3.56μg）或13.35μg（规格13.35μg）的溶液。

　　色谱条件 见醋酸去氨加压素含量测定项下。系统适用性溶液进样体积50μl，其他溶液进样体积100μl。

　　系统适用性溶液、系统适用性要求与测定法 见醋酸去氨加压素含量测定项下。

遮光，密闭，在2~8℃处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5