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Bromocriptine Mesylate

①垂体催乳素瘤及其所致女性闭经、溢乳，男性性功能减退。本品是治疗催乳素瘤的首选用药也可作为催乳素大腺瘤的手术前用药，以缩小肿瘤亦可用于催乳素大腺瘤术后残留及放射治疗后持续高催乳素血症的后续治疗。②高催乳素血症所致男性、女性不育或不孕的治疗。③用作流产后、死胎后及产后不需或不宜哺乳者的抑制乳汁分泌药物。④原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征，常作为左旋多巴和卡比多巴等药物的辅助性用药。⑤肢端肥大症手术或放射治疗的辅助用药。

成人（1）产后回乳　如为预防性用药，分娩后4小时开始服用2.5mg，以后改为一日2次，一次2.5mg，连用14天；如已有乳汁分泌，则一日服用2.5mg，2～3天后改为一日2次、一次2.5mg，连用14天。

　　（2）高催乳素血症引起的闭经、溢乳和不孕不育　常用起始量为1.25～2.5mg，一日1次，口服；维持量为一次1.25～2.5mg，一日2～3次，口服。月经恢复常在血催乳素水平恢复正常后2～8周，溢乳明显减少往需6～7周。

　　（3）垂体催乳素瘤　起始量为一日1.25mg，逐渐递增至血催乳素水平降至正常，最大剂量为一日15mg。不论高催乳素血症还是催乳素微腺瘤、大腺瘤，在血催乳素水平降至正常一段时间后，绝大多数患者的溴隐亭剂量可以逐渐减量，长期治疗的维持量以血催乳素保持正常及垂体大腺瘤缩小情况决定。

　　（4）帕金森病　起始量为一次0.625mg、一日1～2次，逐渐增加至一次1.25～2.5mg、一日2次，一般用量为一日7.5～15mg。本品多与左旋多巴或其复方制剂合用。

　　（5）肢端肥大症　起始量为1.25～2.5mg，一日次，逐渐增加至有效量，可每间隔3～7天递增2.5mgs维持量为一日5～20mg，分次口服。

（1）药效学　①治疗高催乳素血症及垂体催乳素瘤所致闭经、溢乳、不孕不育及产后回乳。该药为多肽麦角类衍生物，能选择性激动多巴胺D₂受体，直接抑制垂体前叶合成和释放催乳素，使血清催乳素水平下降，多数催乳素大腺瘤缩小，睾丸或卵巢的功能恢复并抑制乳汁分泌。②用于帕金森病的治疗。本品可激活中枢神经系统新纹状体中的突触后多巴胺D₂受体，同时降低多巴胺在体内的转换。此药与左旋多巴合用时，后者可激活多巴胺D₁受体，从而加强本品治疗帕金森病的作用。③治疗肢端肥大症是根据本品可抑制部分垂体生长激素瘤细胞的分泌，降低血清生长激素的浓度。

　　（2）药动学　口服后约28%经胃肠道吸收，由于在肝中代谢转变，仅有6%以原形进入体循环。在血液循环中90%～96%与白蛋白结合。单次口服2小时后血清中的催乳素开始降低，而在8小时左右作用最强，持续约24小时。停药2个月后血催乳素可回复至治疗前的水平，连续用药可使大部分患者血清催乳素水平下降、月经恢复、溢乳明显减少或消失。抑制产后乳汁分泌一般需用药3周，停药后可能有反跳。治疗帕金森病时，单次口服后30～90分钟起效，2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用起效时间为用药后1～2小时，持续4～8小时，通常需连续治疗4～8周后才能达有效程度。本品t_1/2α为4～5小时，t_1/2β为40～50小时。在肝脏代谢，最终产物约95%经胆汁排出，其余经肾脏随尿排出。

常见的不良反应如恶心、呕吐等多发生于治疗开始阶段，持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关。

　　（1）症状性（眩晕和头重脚轻等）和直立性低血压较为常见，发生率为1%~5%，产后用药的发生率则可达8%，尤其在用药初期体位变化时易发生。

　　（2）治疗帕金森病以及使用大剂量药物治疗肢端肥大症患者时，可出现精神错乱、幻觉、不自主躯体运动，尤以面部、舌、上肢、双手、头部及上部躯体为著，停药后反应仍可持续1周或更久。还可出现便秘、腹泻、口干、食欲缺乏、胃痛、呕吐等症状，以及抑郁、夜间腿部痉挛、鼻塞和暴露于寒冷时出现手指、足趾麻刺感或疼痛等雷诺现象。

　　（3）大剂量用于治疗垂体催乳素大腺瘤时，因腺瘤缩小而偶可出现脑脊液鼻漏。

　　（4）大剂量服用后偶发胃肠道出血、消化性溃疡和腹膜后纤维化，后者表现为持续而剧烈的腹部或胃部疼痛、排尿次数增多、背下部疼痛、恶心、呕吐及疲乏、下肢水肿等。

　　（5）罕有发生心肌梗死、癫痫发作、脑卒中的报道，但需进一步证实。一旦出现无法解释的头痛，应立即停药。

（1）对本品过敏或对其他麦角碱衍生物过敏者禁用。

　　（2）哺乳期妇女禁用。

　　（3）严重精神病、严重心脏病、未控制的高血压以及周围血管性疾病患者禁用。

（1）确定妊娠后，如为催乳素微腺瘤则一般应停药观察。但在治疗妊娠期妇女垂体催乳素大腺瘤时，仍可用药，以防止肿瘤在妊娠期增大。大型系列性及长时期的研究未发现本药使胎儿致畸率升高。妊娠后应密切注意头痛、视力、视野及血催乳素水平变化。

　　（2）临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，应加以注意。

　　（3）大剂量应用时，可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。

　　（4）有高血压或高血压病史，以及妊娠高血压综合征或有妊娠高血压既往史者应慎用。

（5）肝功能损害与精神失常者慎用。

　　（6）用药期间患者的随访监测∶①所有高催乳素血症患者在治疗前应行蝶鞍CT或磁共振检查，以了解有无垂体瘤。治疗期间应定期随访检查，了解垂体瘤大小的变化。治疗2～3年后，无症状的患者随访间隔时间可适当延长。②用于产后抑制乳汁分泌，应注意血压变化，此时易出现低血压。③用于治疗高催乳素血症的闭经患者，应注意妊娠可能，尤其是在月经恢复后又停经的妇女，更应注意是否妊娠。④治疗高催乳素血症引起的不孕症时，女性需每日测量基础体温，定期测定血清催乳素的浓度，监测是否排卵或妊娠。男性不育患者，除定期测定血清促卵泡激素、促黄体激素、催乳素、睾酮的浓度外，在催乳素水平下降以后则应开始定期检测精子数目和精子活力。⑤治疗肢端肥大症时部分患者有效，通常见于血清催乳素水平也升高及血清生长激素水平轻至中度升高的患者。用药期间应测定血清生长激素或IGF-1浓度，并注意有关体征的变化。

　　（7）用药期间从事驾驶或高空作业应特别谨慎。

（1）口服激素类避孕药可致闭经或溢乳，干扰本品的效应，并可能使垂体增大，不宜同时应用。

　　（2）氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化酶抑制药、甲氧氯普胺、吩噻嗪类、利血平、硫杂蒽类、各种镇静催眠药、H受体拮抗药等能升高血清催乳素浓度，干扰本品的效能，故必须合用时，应适当调整本品剂量。

　　（3）与其他麦角碱衍生物合用时，可使本品偶致的高血压加重，但较为罕见。

　　（4）与降血压药合用时，可加强降压效果，故应酌减降压药用量，因此应尽量减少合并用药。

　　（5）与左旋多巴合用治疗帕金森病时，能增强药效，故应适当减量。

甲磺酸溴隐亭片∶2.5mg。

1、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5