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甘草酸二铵
Diammonium Glycyrrhizinate
主要用于伴有ALT升高的各型肝炎。
成人 ①口服 一次150mg,一日2~3次;②静脉滴注 一次150mg,一日1次,用5%~10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注。
(1)药效学 本品是中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。抗炎机制与抑制磷脂酶A2活性和前列腺素 E2的合成和释放相关。本品能降低实验动物因四氯化碳、D-氨基半乳糖等毒物引起的血清ALT和AST 的升高。明显减轻D-氨基半乳糖造成的肝脏组织学损害,改善免疫因子所致肝脏损伤,并能增强肝脏的解毒功能。此外,本品还具有抗过敏、抑制钙离子内流、免疫调节及诱导产生γ-干扰素等作用。
(2)药动学 口服后从胃肠道吸收,其生物利用度不受胃肠道食物的影响,给药后8~12小时血药浓度达峰值。本品具有肝-肠循环过程。该药及其代谢产物与蛋白结合力强,其结合率受血浆蛋白浓度的影响,血药浓度变化与肝肠循环和蛋白结合有密切关系。静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合,平均滞留时间为8小时,在体内以肺、肝、肾分布量为高。主要通过胆汁从粪便中排出,部分从呼吸道以二氧化碳形式排出,尿中以原形排出者约占2%。
少数患者可出现水钠潴留表现,如血压升高、头晕、头痛、上腹部不适、腹胀、皮疹和水肿等,以上症状一般较轻,不影响治疗。
严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭患者禁用。
治疗期间应定期监测血压及血清钾、钠浓度,如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况,应减量或停药。妊娠期妇女不宜使用。新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定,暂不推荐应用。
与依他尼酸、呋塞米、乙噻嗪、三氯甲噻嗪等利尿剂并用时,其利尿作用可增强本品中所含甘草酸二铵的排钾作用,易导致血清钾值的下降,应特别注意观察血清钾值的测定等。
甘草酸二铵胶囊:50mg。
甘草酸二铵肠溶胶囊:50mg。
甘草酸二铵注射液:10ml:50mg。
注射用甘草酸二铵:150mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5