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苦参素
Marine
治疗慢性乙型病毒性肝炎,乙肝肝纤维化。也可用于肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。对急慢性湿疹、带状疱疹有辅助治疗作用。
成人 (1)口服 一次0.2~0.3g,一日3次,或遵医嘱。(2)肌内注射 一次0.4~0.6g,一日1次。(3)静脉滴注 一次100ml,一日1次。
(1)药效学 ①本品对正常家兔和放射线照射引起的白细胞低下家兔,有升高白细胞的作用;对丝裂霉素所致小鼠白细胞减少症也有明显疗效;对荷瘤小鼠外周血细胞也有升高趋势。②对于四氯化碳、氨基半乳糖所致实验性肝损伤动物具有保护作用,用药后血清ALT降低、肝脏坏死及炎症减轻,肝组织修复增加。体内外实验显示具有一定抑制HBV复制的作用。③本品可降低毛细血管通透性,抑制肉芽组织增生,调节小鼠及大鼠肝脏肥大细胞释放组胺、白三烯等介质,抑制脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放IL-1、IL-6 及TNFα等细胞因子,抑制NF-κB活化,降低TNF、IL-6 和ICAM-1的生成,具有非甾体类激素样抗炎、抗过敏作用。④本品可抑制肝星形细胞的增殖,具有抗肝纤维化作用。⑤本品对荷瘤小鼠具有免疫调节作用,并能有效预防或延缓2-乙酰氨基芴(2-AAF)诱发大鼠肝癌的发生。
(2)药动学 静脉注射苦参素后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。分布相半衰期(t1/2α)约0.3小时,消除相半衰期(t1/2β)约3小时,用药后32小时,52.8%以原形由尿排出。本品组织分布以肾脏最高,依次为脾、肺、脑、心、血,脏器药物浓度与血药浓度一致。血浆蛋白结合率(19.36±4.7)%。药物主要经肾脏排泄。给药后药物吸收完全而且迅速,长期给药不存在蓄积现象。
常见的不良反应有ALT一过性升高,继续用药可好转。可有恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛等,偶见皮疹、胸闷、发热,上述症状一般可自行缓解。
①对本品过敏者禁用。②严重血液、心、肝、肾及内分泌疾病患者慎用。
(1)肝功能衰竭者慎用。严重肾功能不全者,不建议使用本品。
(2)妊娠期妇女不宜使用,哺乳期妇女慎用。
(3)尚无儿童用药经验,慎用。
(4)老年患者用药需减量或遵医嘱。
(5)肌内注射时个别患者在注射后出现局部疼痛,改用深部注射可减轻症状。
与水合氯醛等中枢神经抑制药有协同作用,对苯丙胺等中枢神经兴奋药有拮抗作用,可易化士的宁的惊厥效应。
苦参素胶囊:0.1g。
苦参素片:0.1g。
苦参素注射液:(1)2ml:200mg;(2)5ml:600ml (肌内注射用)。
注射用苦参素:(1)0.3g;(2)0.4g;(3)0.6g。
苦参素葡萄糖注射液:(1)100ml:苦参素0.6g,葡萄糖5.0g;(2)50ml:苦参素0.2g,葡萄糖2.5g(静脉滴注用)。
苦参素氯化钠注射液:100ml:苦参素0.6g,氯化钠0.9g(静脉滴注用)。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5