Tiopronin

用于改善各类急、慢性肝炎的肝功能；也用于脂肪肝、酒精性和药物性肝损伤的治疗，并有一定的抗肝纤维化作用，对重金属中毒有治疗作用。也可用于围手术期肝功能及胃黏膜的保护。对因化疗和放疗引起的白细胞降低有预防和治疗作用；对老年性早期白内障和玻璃体浑浊也有显著的治疗作用。

（1）肝病治疗  ①饭后口服，一次 100～200mg，一日3次，疗程2～3个月，停药3个月后继续下一个疗程；或遵医嘱。②静脉滴注，一次200mg，一日1次，连续4周。

（2）重金属中毒、老年性早期白内障和玻璃体浑浊口服，一次100～200mg，一日2次。

（3）因化疗和放疗引起的白细胞减少口服，化疗及放疗前1周开始服用，一次200～400mg，一日2次，连服3周，饭后口服。

（1）药效学   本品为含游离巯基的甘氨酸衍生物，可使肝细胞线粒体中的ATP酶活性降低，ATP 含量升高，从而改善肝细胞功能，维持细胞代谢，维持谷胱甘肽浓度，抑制脂质过氧化物形成，防止甘油三酯堆积，稳定肝细胞膜。本品对线粒体的作用可能是其对抗多种肝损伤、保护肝细胞的主要机制。动物试验表明，本品能逆转由四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉和乙醇等引起的急性肝损伤，对这些化学物质所致的 ALT、AST升高具有明显纠正作用。本品能加速乙醇在体内排泄，对慢性肝损伤模型引起的甘油三酯蓄积有抑制作用，能抑制过氧化物产生，促进坏死肝细胞的再生和修复。此外，本品可激活铜，锌-SOD酶以增强其清除自由基的作用，可促进重金属如汞、铅从胆汁、尿、粪中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。本品还可通过提供巯基发挥解毒和组织细胞保护作用，从而治疗因化疗和放疗引起的白细胞减少。

（2）药动学   本品口服后在肠道容易吸收，生物利用度85%～90%。单剂量给药500mg后，达峰时间约5小时，峰浓度为3.6μg/ml。本品在体内呈二室分布，t_1/2α为2.4小时，t_1/2β为18.7小时，血浆蛋白结合率为49%。本品主要在肝脏代谢，大部分为无活性代谢产物，并由尿中排出。服药后4小时约排出48%，72小时可排出78%。

（1）偶见消化系统症状，如食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，罕见味觉异常，可减量或暂时停药。偶见呼吸系统、心血管系统、神经系统不良反应。

（2）偶见过敏反应，如瘙痒、皮疹、皮肤发红等，应停药；罕见过敏性休克。

（3）长期大剂量用药罕见蛋白尿或肾病综合征，应减量或停药。

（4）其他：罕见胰岛素自体免疫综合征，表现为疲劳感和肢体麻木及涎腺肿大，应及时停药。

（1）对本品有过敏史或有严重不良反应的患者禁用。

（2）妊娠期妇女及哺乳期妇女、儿童禁用。

（3）急性重症铅、汞中毒患者禁用。

（1）重型肝炎或伴有重度黄疸、顽固性腹水、消化道出血、合并糖尿病或肾功能不全的患者应在医生指导下服用。

（2）用药期间应注意全面观察患者状况，定期检查肝功能，如发现异常应停服本品，或进行相应处置。

（3）有胃肠道反应、过敏反应时应酌情减药或停药。

不能与具有氧化作用的药物合并使用。

硫普罗宁片：100mg。

硫普罗宁肠溶片：100mg。

注射用硫普罗宁：（1）100 mg；（2）200 mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5