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多烯磷脂酰胆碱
Polyene Phosphatidylcholine
用于不同原因引起的脂肪肝、急慢性肝炎,包括肝硬化、继发性肝功能失调;预防胆结石复发;妊娠导致的肝脏损害(妊娠中毒)、银屑病和放射综合征。
(1)口服 ①成人常用量,一次2 粒,一日3次。一日服药剂量最大不得超过6粒。维持剂量减为一次1粒,一日3次。②儿童用量酌减,或遵医嘱。
(2)静脉注射 成人和青少年一般一日缓慢静脉注射1~2支,严重病例一日缓慢静脉注射2~4支。一次可同时注射2支。
(3)静脉滴注 严重病例一日静脉滴注2~4支,每天剂量可增加至6~8支。
(1)药效学 多烯磷脂酰胆碱可提供高能量且容易吸收利用的磷脂,该成分在化学结构上与内源性磷脂一致,具有良好的亲脂性,并含有大量不饱和脂肪酸,主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,保护肝脏细胞结构及对磷脂有依赖性的酶系统,防止肝细胞坏死和新结缔组织增生,促进肝病康复。本品可使肝细胞膜组织再生,协调磷脂与细胞膜组织之间的功能,可有效地使肝脏的脂肪代谢、合成蛋白质及解毒功能恢复正常。另外,这些磷脂分子还可分泌入胆汁,具有稳定胆汁的作用,此外,本品尚有一定降血脂作用。
(2)药动学 本品口服给药后,90%的多烯磷脂酰胆碱在小肠被吸收,大部分被磷脂酶A分解为1-酰基-溶血磷脂胆碱,50%在肠黏膜立即再次酰化为多聚不饱和磷脂酰胆碱。后者通过淋巴循环进入血液,主要同肝脏的高密度脂蛋白结合。口服给药6~12小时后,磷脂酰胆碱的平均血药浓度达20%。胆碱的半衰期是66小时,不饱和脂肪酸的半衰期是32小时。用3H和14C同位素标记,人体口服给药后在粪便中的排泄率不超过5%。
(1)大剂量时偶见胃肠道功能紊乱(腹泻)。
(2)注射剂中含有苯甲醇作为稳定剂,可能会引起极少数患者过敏。
(3)注射过快可引起血压下降。
(4)未见药物过量或中毒症状。
(1)由于本品中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。
(2)对本品过敏者禁用。
(1)因注射剂含有苯甲醇作为稳定剂,只能缓慢静脉注射。
(2)儿童用量应遵医嘱。
多烯磷脂酰胆碱胶囊:228mg。
多烯磷脂酰胆碱注射液:5ml:232.5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5