Ademetionine

主要用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积及治疗妊娠期肝内胆汁淤积。

 成人 ①初始治疗，肌内注射或静脉缓慢注射，一日500～1000 mg，共2周；②维持治疗，口服，一日1000～2000mg。

【儿科用法与用量】 静脉滴注、口服  一次30～60mg/kg，总量不超过1000mg。

【儿科注意事项】（1）注射用冻干粉须在临用前用所附溶剂溶解。（2）有血氨增高的肝硬化前期及肝硬化患者注意血氨水平。（3）注射剂不可与碱性或含钙溶液配伍。

（1）药效学  腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体（转甲基作用）和生理性巯基化合物（含半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶 A 等）的前体（转巯基作用）参与体内重要的生化反应。在肝内，通过使质膜磷脂甲基化而调节肝细胞膜的流动性，并能促进解毒过程中硫化产物的合成。肝硬化患者腺苷蛋氨酸合成酶活性显著下降，导致蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化明显减少，从而削弱了防止胆汁淤积的正常生理过程。同时肝硬化患者从饮食摄取的蛋氨酸血浆清除率降低，造成其代谢产物（特别是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸）的利用度下降。蛋氨酸及其代谢产物（如硫醇、甲硫醇）在血中浓度的升高使肝性脑病发生的危险性增加。给肝硬化患者补充腺苷蛋氨酸，可以补充其内源性水平，克服腺苷蛋氨酸合成酶活性降低所致的代谢障碍，重建体内防止胆汁淤积的生理机制。

（2）药动学  健康志愿者口服单剂 400 mg肠溶片后，C_max为0.7mg/L，t_1/2为2～6小时。生物利用度：口服仅为5%；肌内注射为95%。本品在人体血浆中的蛋白结合率几乎可以忽略不计。单剂注射400mg后，血浆浓度呈二次指数式衰减，终末半衰期约为90分钟。静脉注射腺苷蛋氨酸100mg或500mg，24小时后34%和40%的原形药经尿液排出。

因为本品只有在酸性片剂中才能保持活性，故有些患者服后感烧心和上腹痛。偶可引起昼夜节律紊乱，睡前服用催眠药可减轻此症状。以上作用均表现轻微，不需中断治疗。

对本药过敏者。

（1）本品可用于妊娠期及哺乳期妇女。

（2）对驾驶或机械操作的能力无影响。

（3）有血氨增高的患者必须在医生指导下服用本品，并监测血氨水平。

注射用腺苷蛋氨酸：500mg。

腺苷蛋氨酸肠溶片：500mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5