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泊利噻嗪
Polythiazide
(1)水肿性疾病 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致水、钠潴留。
(2)高血压 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。
(3)中枢性或肾性尿崩症。
(4)特发性高尿钙症。
口服 成人 ①水肿性疾病:开始一次1~4mg,一日1次;维持量为一日1~2mg,部分患者维持量可达一日4mg。②降压:一次2~4mg,一日1次。
(1)药效学 本药利尿作用较氢氯噻嗪强25倍,口服后2小时开始,6小时达高峰,可持续24~48 小时。
(2)药动学 口服易吸收,tmax为5小时,生物利用度为100%。血浆蛋白结合率达80%,分布容积为4L/kg,t1/2为25.7小时,主要以原形药物和代谢产物从尿排泄。
大多数不良反应与剂量和疗程有关。
(1)水、电解质紊乱 较为常见,可表现为口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。①低钾血症∶较易发生,与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮空泡变性,甚至引起严重快速性心律失常等异位心律。②低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒∶噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。③低钠血症∶可导致中枢神经系统症状及加重肾损害。④脱水∶造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。⑤升高血氨∶本药有弱的抑制碳酸酐酶作用,长期应用时,H+分泌减少,尿液偏碱性。在碱性环境中,肾小管腔内的NH3不能转化为NH+4排出体外,血氨随之升高。对于肝功能严重损害者有诱发肝性脑病的风险。⑥其他∶血钙升高,血磷、镁及尿钙降低。
(2)高血糖症 噻嗪类利尿药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。
(3)高尿酸血症 干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
(4)过敏反应 如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。
(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等均少见。
(6)其他 如低血压、便秘、腹泻、食欲缺乏、胆囊炎、性功能减退、光敏感、肌痉挛、头痛、头昏、感觉异常、视物模糊、色觉障碍、黄视症、静坐不能等,但较罕见。
(7)严重的不良反应 心律失常(罕见)、湿疹(罕见)、史-约(Stevens-Johnson)综合征(罕见)、中毒性表皮坏死(罕见)、胰腺炎(罕见)、造血功能障碍(罕见)、肝毒性(罕见)、系统性红斑狼疮(罕见)、肺水肿(罕见)、闭角型青光眼等。
(1)对本药或磺胺类药物过敏者。(2)无尿者。
(1)根据其药理作用,本品对胎儿或新生儿可引起或怀疑会产生危害作用,但不致畸。这些作用可能是可逆转的,详情应参考相关资料。
(2)哺乳期妇女使用对乳儿的风险不能排除。
(3)儿童使用的安全性和有效性未建立。
泊利噻嗪片:(1)1 mg;(2)2mg;(3)4 mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5