Alfuzosin Hydrochoride

良性前列腺增生症。

口服 普通片：一次1片，一日3次；缓释片：一次1片，一日2次，整片吞服。首次治疗从晚间临睡前开始。

（1）药效学  本品是选择性α₁受体拮抗药，对 α₁受体的亲和力较 a₂受体强 1000倍。经双盲对照临床试验，阿夫唑嗪减少 BPH患者尿道阻力 45%左右，增加尿流率30%，对膀胱容量及压力具有益影响。由于对尿道功能的高选择性，阿夫唑嗪的治疗剂量对血压影响小。

（2）药动学  口服后吸收快，t_max 约1.5小时，生物利用度为64%，食物对吸收无明显影响，血浆蛋白结合率约90%，半衰期4.8小时，在肝脏经CYP3A4代谢生成无活性代谢产物，主要随粪便排出。目前常用盐酸阿夫唑嗪缓释片，其生物利用度较普通片减少15%，达到血浆浓度高峰时间约3小时，半衰期8小时。

肾功能不全患者，药动学无明显改变；但肝功能不全者宜调整剂量。

对某些患者可能产生一些不适症状主要是与血管扩张相关的不良反应，包括头昏、眩晕、头痛、嗜睡、疲劳和不适等。其他较罕见的还有皮疹、瘙痒、口干、腹泻、恶心、呕吐、心悸、胸痛等，这些症状是暂时性的，大多数无需停药。

严重的不良反应：直立性低血压、心绞痛、Q-T间期延长以及虹膜松弛综合征（白内障超声乳化手术中）

（1）对本品过敏者。

（2）严重或中等程度的肝功能不全（可导致本品血药浓度升高）。

（3）与酮康唑、依曲康唑、利托那韦等CYP3A4抑制药合用（可导致本品血药浓度升高）。

（1）用药前应先排除前列腺癌。

（2）冠状动脉供血不足的患者使用本药，可引发或加重心绞痛。

（3）正在服用抗高血压药物（尤其是钙通道阻滞药）、硝酸盐类或对其他药物有低血压反应史的患者，服用本品出现直立性低血压和晕厥的风险增加，应密切随访或调整剂量。

（4）低血压患者使用本药，出现直立性低血压和晕厥的风险增加，一般出现在用药之后数小时内，有晕厥的风险。此时患者应立即躺下，直到上述一过性症状消失为止。

（5）由于可引起头晕、晕厥，对从事需要集中精力或需进行运动协调能力工作的患者慎用。

（6）接受外科手术时应告知麻醉医师正在服用本药。

（7）使用本药的患者行白内障超声乳化手术时，出现虹膜松弛综合征的风险增加。

（8）严重肾功能不全（肌酐清除率低于30ml/min）患者使用本药，可因清除减少而使血药浓度升高。

（9）老年患者因其对药物有较大敏感性，可减少每日剂量。

（10）美国FDA 妊娠期用药安全性分级为B，可在医生观察下使用。

（11）哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

（12）儿童使用的安全性和有效性未建立。

（13）因BPH是渐进的退行性病变，该药又是解除症状的治疗用药，因此需长期服药，无医嘱不要中断疗程。

（14）缓释制剂在进餐时或餐后服用（每天宜在同一时间的餐后立即整粒吞服）。

（1）与CYP3A4抑制药如吡咯类抗真菌药、克拉霉素、双氯芬酸、多西环素、红霉素、伊马替尼、异烟肼、奈法唑酮、尼卡地平、丙泊酚、蛋白酶抑制药、奎尼丁、泰利霉素和维拉帕米合用会导致本药的血浓度升高。

（2）与CYP3A4诱导药如氨鲁米特、卡马西平、奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥、苯妥英和利福霉素类合用可使本药血浓度降低。

（3）与莫西沙星合用，对心脏的作用相加，出现Q-T间期延长的风险增加。

（4）不推荐与其他α受体拮抗药合用。

盐酸阿夫唑嗪片：2.5mg。

盐酸阿夫唑嗪缓释片：（1）5mg；（2）10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5