男性勃起功能障碍。

 口服  成人  一般为50 mg（25～100 mg），在性活动前约1小时（0.5～4小时之间也可）服用，24小时内用药不超过1次。

年龄 65岁以上及肝硬化、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min）患者的起始剂量以25mg为宜。

（1）药效学   西地那非为一种分解环磷酸鸟苷的特异性5型磷酸二酯酶的选择性抑制药。当性刺激引起局部NO释放时，本品可抑制PDE5活性，保持海绵体内cGMP处于较高水平，保持平滑肌松弛，血液流入海绵体而维持勃起状态。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。对器质性或心理性勃起功能障碍患者性刺激引起的勃起有改善效应。其作用与剂量有关。服药后30分钟内生效，约2小时最强，药效可持续4小时。

（2）药动学   口服吸收迅速，生物利用度约为40%。空腹状态下t_max为30～120分钟。在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，t_max平均延迟60分钟，C_max平均下降29%。本品的平均稳态分布容积为105L。本品及其主要代谢产物（N-去甲西地那非）的血浆蛋白结合率均为96%。蛋白结合率与药物总浓度无关。在精液中本品的量不足服药剂量的0.001%。

本品在肝脏经CYP3A4（主要途径）和CYP2C9（次要途径）代谢，主要代谢产物为N-去甲西地那非，后者将被进一步代谢。N-去甲西地那非具有与西地那非相似的PDE选择性，在体外，其对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%，故西地那非的药理作用约有20%来自于其代谢产物。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。西地那非和N-去甲西地那非的t_1/2均为4小时。老年人、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min）及肝硬化患者的本品清除率降低，血药浓度升高。

（1）在临床试验中观察到的发生率≥2%的不良反应有面部潮红、头痛、头昏、皮疹、呼吸道感染、背痛、鼻塞、流感样症状、关节痛、消化不良和视觉异常；发生率<2%的不良反应则涉及系统较多。所有不良反应均为轻、中度且短暂。

（2）上市后报道的不良反应事件 ①心血管系统：心绞痛、心动过速、直立性低血压、房室传导阻滞，与应用西地那非有时间联系的严重心血管不良反应有心肌梗死（罕见）、心源性猝死、室性心律失常、脑出血、一过性脑缺血和高血压。上述患者绝大多数原已存在心血管危险因素。不良反应许多发生于性活动过程中或刚刚结束后，个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性活动时。还有一些报告的不良反应发生在服药或性活动后几小时或几天。②泌尿生殖系统：勃起时间长，异常勃起和血尿。③神经系统：头痛、感觉异常、震颤、抑郁、癫痫发作、焦虑或脑血管意外。④特殊感觉系统：复视、短暂视觉丧失或视力下降，红眼或眼部充血，眼部烧灼感，眼部肿胀和压迫感，眼内压增高，视网膜血管病变或出血，玻璃体剥离，黄斑周围水肿，非动脉性缺血性视神经症等，以及听力突然下降，突然失聪。⑤消化系统：食管炎，肝功能异常，胆汁淤积性肝炎，直肠出血。⑥皮肤：单纯疱疹，皮肤溃疡。⑦肺动脉出血。

（1）与硝酸酯类药物合用。（2）对本品过敏者。

（1）诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。药物相互作用研究显示，服用5mg或10mg氨氯地平的高血压患者加用本品100mg时，收缩压和舒张压平均进一步降低8mmHg和7mmHg。合用多种抗高血压药物者，慎用本品。

（2）良性前列腺增生症  患者同时服用α受体拮抗药多沙唑嗪（4 mg），卧位收缩压和舒张压平均进一步降低7mmHg。如同时服用更大剂量本品和多沙唑嗪（4 mg），在服药后1～4小时内个别患者出现直立性低血压症状。给予α受体拮抗药治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此，50 mg和100 mg 剂量的西地那非不应在服用α受体拮抗药4小时之内服用（25mg剂量的西地那非可以在任何时间服用）。

（3）出血性疾病患者或活动性消化道溃疡患者，慎用本品。

（4）阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie病）患者，或具有阴茎异常勃起的易患因素（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）等患者慎用本品。

（5）其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。

（6）本品可诱发和加重心血管疾病。在半年内有过心肌梗死、休克、危及生命的心律失常的患者以及心力衰竭、冠心病、不稳定型心绞痛、高血压和低血压患者；慎用本品。

（7）如勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时），患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。

（8）青光眼患者慎用本品，因本品可导致眼压升高，有可能出现急性青光眼，在一夜之间发生失明，即使治好，也不能恢复到原来的视力。

（9）色素视网膜炎或其他视网膜病变的患者慎用本品。

（10）可能发生视觉异常，驾驶员和高空作业者慎用。

（11）长期服用会产生药物依赖和心理依赖，久而久之容易造成永久性阳痿。

（12）肝或肾损害者，近期中风，亦慎用。

（13）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

（1）本品主要在肝通过细胞色素CYP3A4和CYP2C9代谢，故与这些酶的抑制药，如西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑、蛋白酶抑制药（利托那韦、阿扎那韦）等同用时，西地那非的血药浓度会升高，出现西地那非不良反应的风险增加；与酶诱导药如利福平同服，则降低西地那非的血药浓度。

（2）与有机硝酸盐类合用，西地那非抑制了5型磷酸二酯酶，cGMP代谢分解下降，浓度上升，可发生严重低血压，属于禁忌。

（3）与二氢可待因合用，出现阴茎持续勃起的风险增加。

（4）与葡萄柚汁合用，西地那非的生物利用度增加，西地那非的吸收延迟。

枸橼酸西地那非片：（1）25mg；(2)50mg; (3)100mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5