Trirofiban

（1）本品与肝素合用，用于脉综合征（ACS）进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者，以防治相关的心肌缺血性并发症。

（2）与肝素合用，用于单纯药物治疗（未行PCI）的不稳定型心绞痛和急性非ST段抬高型心肌梗死患者，以减少心脏缺血事件。

（1）用于经皮冠状动脉介入治疗与肝素联用，本药起始剂量为10μg/kg，于3分钟内静脉注射；后以每分钟0.15μg/kg静脉滴注，维持36 小时。

（2）用于药物治疗的 ACS，包括不稳定型心绞痛或非ST段抬高型心肌梗死患者  与肝素联用，开始30分钟以每分钟0.4 μg/kg 的速率滴注；以后按每分钟0.1μg/kg维持静脉滴注，至少48小时（在疗效研究中平均71.8小时，可达108小时）。

（3）肾功能不全时剂量 对严重肾功能不全（肌酐清除率<30ml/min）者，本品的剂量应减少50%。

（4）老年人剂量无需调整。

（1）药效学  本药为非肽类糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗药，为酪氨酸衍生物。通过选择性地抑制血小板聚集的最终共同通路（纤维蛋白原与GPⅡb/Ⅲa受体结合），而预防血栓形成。研究表明，本药具有较强的抑制血小板聚集的功能，可呈剂量依赖性地抑制二磷酸腺苷（ADP）、胶原蛋白、花生四烯酸、血栓素类似物 U46619和凝血酶引起的体外血小板聚集，对瑞斯托菌素引起的血小板聚集无影响，停药后血小板功能可迅速恢复到基线水平。

（2）药动学  本药静脉给药后5分钟起效，作用持续3～8小时，稳态分布容积为 22～42 L，在 0.01～25μg/ml的浓度范围内血浆蛋白结合率为65%，与药物浓度无关。药物可通过大鼠和兔的胎盘，多以原形经胆道和尿液排泄。在正常人及冠心病患者半衰期分别为1.4～1.8 小时和1.9～2.2小时。65岁以上的老年冠心病患者与65 岁以下的患者相比，其血浆清除率均下降19%～26%。严重肾功能不全者（肌酐清除率<30ml/min，包括需血液透析的患者）血浆清除率下降>50%。轻至中度肝功能不全者，血浆清除率与正常人相比无显著差异。

（1）最常见的不良反应为出血，包括颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血、血尿等，还可见脊柱硬膜外血肿，罕见出血致死事件。

（2）少数患者可出现严重血小板减少（血小板计数<20×10⁹/L)。

（3）恶心、头痛、发热、寒战、眩晕、皮疹或荨麻疹。

（4）过敏反应。

（5）偶见心动过缓、血管迷走性反应、水肿或肿胀。

（1）对本品过敏者禁用。

（2）使用本品曾出现血小板减少的患者禁用。

（3）有活动性内出血、颅内出血病史，近1个月内有脑卒中病史者禁用。

（4）颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形患者禁用。

（5）重要器官手术或严重外伤需要手术者禁用。

（6）使用其他GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药的患者禁用。

（1）下列情况需慎用本品①1年内有出血史（包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血）的患者。②有凝血障碍、血小板异常或血小板减少症（非使用本药所致）病史者。③1年内有脑血管病史者。④近期硬膜外手术，近1个月内有大手术或严重躯体创伤史的患者。⑤控制不满意的高血压（收缩压>180 mmHg，或舒张压>110 mmHg）患者。⑥急性心包炎。⑦出血性视网膜疾病。⑧慢性血液透析患者。

（2）药物对儿童的影响儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

（3）美国FDA妊娠期用药安全性分级为B。

（4）药物对哺乳的影响  大鼠实验表明，本品可经乳汁分泌。是否经人乳分泌尚不清楚，哺乳期妇女用药需权衡利弊，必须使用时应停止哺乳。

（5）用药前、后及用药时应进行的检查和监测①用药前应测定活化部分凝血活酶时间（APTT），用以监测肝素抗凝效果。②用药前、用药期间（包括注射负荷量后6小时）应每日监测血小板计数、血红蛋白及血细胞比容。

与阿加曲班、阿司匹林、维生素A、软骨素、多昔单抗、低分子量肝素、曲前列尼尔（treprostinil）、朵古树脂（guggul）、抗凝药和溶栓药合用，有增加出血的危险性。

盐酸替罗非班注射液：（1）50ml：12.5mg;(2)250ml:12.5mg。

盐酸替罗非班氯化钠注射液：100ml：5mg（替罗非班5mg）。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5