Eptifibatide

用于急性冠状动脉综合征以及接受经皮冠脉介入治疗（PCI）的患者。

（1）急性冠脉综合征  推荐剂量为180μg/kg，静脉注射，然后以2μg/（kg·min）静脉滴注，直至患者出院或者开始进行冠状动脉旁路移植（CABG）手术，最多持续72小时。肾功能不全时（血肌酐为2～4mg/100 ml）的急性冠脉综合征患者，先给予180μg/kg静脉注射，然后以1μg/（kg·min）静脉滴注。

（2）经皮冠脉介入治疗（PCI） 推荐剂量为手术前180μg/kg，静脉注射，然后以2μg/（kg·min）静脉滴注，并于第一次静脉注射10分钟后再次给予180μg/kg静脉注射。滴注时间应维持在18～24小时（至少12小时）。极量：体重>121kg者，每次静脉注射的最大用量为22.6mg，静滴速度最大为15mg/h。肾功能不全时（血肌酐为2～4 mg/100 ml）的PCI患者，先给予180 μg/kg静脉注射，然后以1μg/（kg·min）静脉滴注，并于第一次静脉注射10分钟后再次给予180μg/kg静脉注射。体重>121kg者，每次静脉注射的最大用量为22.6mg，静滴速度最大为7.5mg/h。

（1）药效学  本品为血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体（血小板纤维蛋白原受体）拮抗药。通过选择性、可逆性抑制血小板聚集的最终共同通路（纤维蛋白原与GPⅡb/Ⅲa结合），可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。

（2）药动学  本品静脉注射后5分钟可达血药浓度峰值。静脉给药后1小时，可显著抑制血小板功能，作用可持续2～4小时。分布容积约为185ml/kg，分布半衰期为5分钟。总蛋白结合率为25%。代谢产物脱氨基依替非巴肽和本品极性代谢产物均无活性。肾脏排泄率为71.4%，经呼吸道排泄不到1%，经粪便排泄不到1.5%，消除半衰期为1.13～2.5小时。本品可经血液透析清除。

（1）常见不良反应为出血。严重出血包括颅内出血以及其他引起血红蛋白降低超过5g/100ml的出血事件.大部分严重出血事件发生于血管插管部位。轻微出血包括自发的肉眼血尿，消化道出血等。体重偏轻的患者引发出血的危险性增加。

（2）其他不良反应有：血小板减少症、过敏反应、低血压等。

（1）对本品过敏者。

（2）有出血史，或发病前30日内发生活动性出血。

（3）患有严重高血压（收缩压>200mmHg或舒张压>110mmHg），在抗高血压治疗中未得到有效控制者。

（4）发病前6周内接受过大型外科手术。

（5）发病前30日内曾有出血性脑卒中病史。

（6）同时胃肠外使用其他血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制药的患者。

（7）血肌酐≥4 mg/100ml者。

（8）血小板计数<100×10°/L者。

（9）透析治疗的患者。

（1）出血是在依替巴肽治疗过程中最常见的并发症。大部分与依替巴肽相关的严重出血位于血管穿刺处或胃肠道以及生殖泌尿道。对接受经皮冠脉介入治疗的患者需要进行特殊关注以减少出血危险。如果压迫不能止血，应停用依替巴肽及肝素。在PCI以后，依替巴肽的输注应持续到出院后18～24小时。不建议在PCI以后使用肝素。在依替巴肽输注时最好及早除去套管。

（2）患者应尽量减少动脉和静脉穿刺、肌内注射以及经尿道管、鼻气管插管和经鼻胃管的使用。当需要进行静脉穿刺时，应避免在不可压迫的部位（如锁骨下静脉或颈静脉）进行操作。

（3）动脉套管去除前应使APTT<45秒或ACT <150秒。

（4）如果治疗过程中确认患者的血小板减少至<10×10⁹/L，应停止给予本品和肝素，并且进行适当的监护和治疗。

（5）对肌酐清除率<50ml/min的患者，其总体药物清除率降低约50%，稳态血药浓度增加了1倍。因此对于这类患者，其输注剂量应减少至1μg/（kg·min）。如果估计肌酐清除率不可知，对血肌酐>2mg/100ml的患者输注剂量应降低。对依赖透析的患者尚没有临床应用经验。

（6）在依替巴肽输注之前，需进行以下实验室检查以确定既往是否存在止血异常：血细胞比容或血红蛋白、血小板计数、血肌酐和PT/APTT。对接受PCI的患者，还需要测定活化凝血时间（ACT）。

（7）老年人无需调整剂量，但体重小于50kg者应用本品有加重出血的危险性。

（8）美国FDA 妊娠期用药安全性分级为肠道外给药B。

（9）对于接受冠状动脉旁路移植手术的患者，在手术前应停止依替巴肽的输注。

（1）与阿加曲班、噻氯匹定、双嘧达莫、低分子量肝素、曲前列尼尔（treprostinil）、尕古树脂（guggul）、维生素A、软骨素、多昔单抗、非甾体抗炎药（如阿司匹林）、抗凝药、溶栓药合用，有增加出血的危险性。

（2）与当归、茴香、山金车、小槲树、月见草、绣线菊、小白菊、越橘、红醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、猫爪草、芹菜、姜黄素、大蒜、黄芪、辣椒素、生姜、蒲公英、银杏、丁香油、卡法（KAVA）、山楂、甘草、益母草、黄芩、丹参、大黄、红花油合用·有增加出血的危险性。

（3）本品与呋塞米存在配伍禁忌，但可与阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、利多卡因、哌替啶、美托洛尔、咪达唑仑、吗啡、硝酸甘油、氯化钾、葡萄糖、氯化钠配伍应用。

依替巴肽注射剂：（1）5ml：10mg；(2)10ml:20mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5