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卡麦角林
Cabergoline
卡麦角林适用于治疗高泌乳素血症,也可用于因医学原因抑制产后泌乳。
(1)抑制生理性泌乳预防性用药,产后第一天给予单剂量卡麦角林1mg。抑制已有的泌乳,剂量为每12小时0.5mg,疗程2天。
(2)治疗高催乳素血症 初始剂量0.5 mg,根据患者反应,以月为间隔,每周剂量增加0.5 mg。
(1)药效学 卡麦角林是一种麦角碱衍生物,具有多巴胺受体激动作用,其特点是强力、长效并具有选择性,与D.受体有高度亲和力。卡麦角林与多巴胺受体结合抑制催乳素的分泌作用达2周。
(2)药动学 卡麦角林通过胃肠道吸收,2~3小时达血药峰浓度。存在首关代谢,大部分被代谢为几种无活性的代谢产物。血浆蛋白结合率约为40%。卡麦角林主要通过粪便排泄,少数通过尿液排出。
(1)由于其更高的亲和力和选择性,有效治疗剂量更低,因此部分不能耐受溴隐亭治疗的患者可能耐受卡麦角林。
(2)有个例报道使用卡麦角林后出现水肿、胸膜肺病、胸腔积液和肺纤维化等不良反应。
(1)对本品过敏或对其他麦角碱衍生物过敏者禁用。
(2)哺乳期妇女禁用。
(3)严重精神病、严重心脏病、未控制的高血压以及周围血管性疾病患者禁用。
多巴胺受体拮抗药(如分噻嗪类、丁酰苯类和甲氧氯普胺)可减弱卡麦角林的降低催乳素和抗帕金森病效应,多潘立酮可减弱其降低催乳素作用。美金刚可以增强卡麦角林的作用。能刺激胃肠蠕动的药物(如大环内酯类抗生素或奥曲肽)可增加其生物利用度。
卡麦角林片:(1)0.5 mg;(2)1mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5