Shiyisuangaotong

Testosterone Undecanoate

本品为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按干燥品计算，含C₃₀H₄₈O₃应为97.0%～103.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇中溶解，在甲醇、植物油中略溶，在水中不溶。

　　熔点  本品的熔点（通则0612）为60～63℃。

　　比旋度  取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含14mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+68°至+72°。

①原发性或继发性睾丸功能减退症、男性青少年体质性青春期发育延迟。②乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗。③再生障碍性贫血。④中老年男性迟发性性腺功能减退症（latc-onsethypogoandism，LOH；或又称之为部分性雄激素缺乏综合征）。

　　（1）肌内注射 一次250mg，每月1次。

　　（2）口服  一次40～80mg，每日1～3次。

十一酸睾酮是睾酮的十一酸酯，口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收，经胸导管进入体循环，酯键裂解后释出睾酮。这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约为4小时。单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天，21天以后恢复到肌内注射前水平。

女性男性化、水钠潴留、红细胞增多、恶心、呕吐、皮疹、哮喘、血管神经性水肿、肝功能异常、HDL-C水平降低、LDL-C水平升高、欣快感、情绪不稳定、暴力倾向等。

前列腺癌及可疑者禁用。

十一酸睾酮注射液：2ml：250mg。

十一酸睾酮胶丸：40mg。

（1）取本品约5mg，加硫酸-乙醇（2:1）1ml使溶解，即显黄色并带有黄绿色荧光。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集584图）一致。

有关物质   照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液   精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液   取十一酸睾酮适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-异丙醇-水（40:40:20）为流动相；检测波长为240nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求   系统适用性溶液色谱图中，理论板数按十一酸睾酮峰计算不低于4000。

　　测定法   精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度   供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。

　　干燥失重   取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照品溶液   取十一酸睾酮对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　色谱条件   见有关物质项下。流动相为乙腈-异丙醇-水（43:43:14）；进样体积10μl。

　　系统适用性要求   对照品溶液色谱图中，理论板数按十一酸睾酮峰计算不低于4000。

　　测定法   精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雄激素药。

遮光，密封保存。

（1）十一酸睾酮软胶囊 （2）十一酸睾酮注射液

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5