Duosuochajian Pian

Doxofylline Tablets

本品含多索茶碱（C₁₁H₁₄N₄O₄）应为标示量的95.0%~105.0%。

本品为白色或类白色片。

支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

口服 通常成人每次0.2-0.4g，每日2次，饭前或饭后3小时服用，重症哮喘患者应遵医嘱用药。

使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、

呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。上述表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，并请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。

（1）凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者禁用。

（2）急性心肌梗死患者禁用。

（1）茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化而选择最佳剂量和用药方法。并监测血药物浓度。

（2）患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。

（3）严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。

（4）本品不得与其他黄嘌呤衍生物类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。

（5）妊娠期妇女及哺乳期妇女尽量避免使用。

（6）尚无儿童有效性及安全性资料。

（7）老年患者对本品清除率可能有所不同，应进行血药浓度监测。

（1）巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。

（2）动物试验显示大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不明显。

（3）与氟喹诺酮类药物如依诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。

多索茶碱片：（1）0.2g；（2）0.3g。

（1）取本品细粉适量（约相当于多索茶碱20mg），加水10ml，振摇，滤过，滤液蒸干，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即变为紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。

（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液  取本品细粉适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含多索茶碱10mg的溶液，滤过，取续滤液。

对照品溶液  取多索茶碱对照品适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

色谱条件  采用硅胶GF₂₅₄薄层板，以二氯甲烷-环己烷-丙酮（1∶1∶1）为展开剂。

测定法  吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

结果判定  供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

（3）取有关物质项下的供试品溶液适量，用乙腈-水（15∶85）稀释制成每1ml中约含多索茶碱0.05mg的溶液，作为供试品溶液；另取多索茶碱对照品适量，加乙腈-水（15∶85）溶解并稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的方法，取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（4）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在273nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。

以上（2）、（3）两项可选做一项。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液  取本品细粉适量（约相当于多索茶碱0.1g），精密称定，置100ml量瓶中，加溶剂适量，振摇使多索茶碱溶解，并用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

对照溶液  取茶碱对照品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，分别精密量取2ml与供试品溶液1ml，置同一200ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见多索茶碱有关物质项下。

限度  供试品溶液色谱图中如有与茶碱保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.2%；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中多索茶碱峰的面积（0.5%）。

溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

溶出条件  以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

供试品溶液  取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含多索茶碱15μg的溶液。

对照品溶液  取多索茶碱对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液。

测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在273nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

限度  标示量的80%，应符合规定。

其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。供试品溶液取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于多索茶碱0.15g），置200ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，充分振摇，使多索茶碱溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液   取多索茶碱对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液。

测定法  取供试品溶液与对照品溶液，在273nm的波长处分别测定吸光度，计算。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5