Pirenzepine Hydrochloride

各种酸相关性疾病，如胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃食管反流病以及胃泌素瘤等。

成人（1）口服给药一次50～75mg，一日2次，于早、晚饭前1.5小时（或更长时间）服用。或一次50mg，一日3次，于餐前空腹时服用。症状严重者可加大至一日150mg，分2次服用，疗程4～6周。维持治疗一日50～100mg，疗程6～12个月。（2）静脉注射或肌内注射一次10mg，一日2次，好转后改口服。

（1）药效学    为选择性抗M胆碱能受体药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制乙酰胆碱的作用，对胃黏膜（特别是壁细胞）的M，受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M.受体亲和力较低。其特点是在一般治疗剂量时可抑制胃酸分泌，而对唾液分泌、胃肠道平滑肌、心血管、眼、泌尿系统和脑的抗胆碱能作用相对较弱；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。不透过血-脑屏障，故不影响中枢神经系统。口服、肌内注射或静脉注射本药后，对基础胃酸分泌和外源性五肽促胃液素刺激的胃酸分泌均能抑制。单次口服50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32%和41%。对胃液的pH影响不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降，t_max为2～3小时。本药对胃蛋白酶也有抑制作用，并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，对胃黏膜细胞也有直接保护作用，导致下端括约肌的张力降低程度比阿托品小。

　　（2）药动学    从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，与进食同时服用时可减少吸收，生物利用度降至10%～20%。口服后2～3小时血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌内注射吸收良好，20分钟后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。在全身广泛分布，在胃肠道组织浓度最高，肝、肾浓度也较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低，不透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为10%～12%，血浆t_1/2为10～12小时。在体内很少代谢，口服24小时后约90%以原形化合物排出，主要从粪便（40%～48%）和尿（12%～50%）排出。t_1/2为10～12小时。给药后3～4日才全部排泄，但未见有体内蓄积性。

较轻而可逆，抗毒蕈碱样副作用与剂量有关。一日150mg比一日100mg的不良反应为多。常见有口干、眼睛干燥、视物模糊、便秘、恶心、腹泻、头痛、精神错乱、嗜睡、头晕和震颤等，一般较轻，2%患者需停药。个别患者可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、呕吐、瘙痒、心动过速、尿潴留、视物模糊、复视等。

对本药过敏者及妊娠期妇女禁用。

（1）慎用：肝肾功能不全患者；青光眼和前列腺肥大患者、儿童、心血管疾病患者（应避免高剂量用药）。

　　（2）本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。

　　（3）药物对哺乳的影响在哺乳期妇女乳汁中有少量存在，应用时需权衡利弊。

（1）H₂受体拮抗药可增强本药的作用，两者联用时会更明显地减少胃酸分泌。

　　（2）本药与普鲁卡因胺药效学相加，联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用，应监测心率和心电图。

　　（3）本药与西沙必利药效学相互拮抗，联用时可使后者的疗效明显下降。

　　（4）乙醇可减弱本品的作用。

（5）咖啡可减弱本品的作用。

盐酸哌仑西平片：25mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5