RoxatidineAcetate

①胃十二指肠溃疡、吻合口溃疡、佐林格-埃利森综合征、反流性食管炎等。②麻醉前给药防治吸入性肺炎。

（1）口服 成人 ①胃十二指肠溃疡、吻合口溃疡、佐林格-埃利森综合征及反流性食管炎：一次75mg，一日2次，早餐后及睡前服用。可按照年龄和症状适当增减。②麻醉前给药：通常于手术前一日临睡前及手术诱导麻醉前2小时各服75mg。（2）肝肾功能不全者应适当减量。

（1）药效学  为选择性H₂受体拮抗药，其抗分泌效力为西咪替丁的3～6倍、雷尼替丁的2倍。显著及呈剂量依赖性的抑制胃酸分泌。单剂口服50mg3小时后基础胃酸分泌量减少超过90%。与安慰剂比较，早晚各服用75mg可显著减少健康志愿者白天和夜间的胃酸分泌量（超过75%）。可显著减少消化性溃疡患者的胃蛋白酶总量，而对血清中胃蛋白酶原Ⅰ和促胃液素水平无明显影响。与西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁不同的是，本品对坏死药物所致大鼠的胃黏膜损伤有预防作用。因此，具有黏膜保护作用。没有抗雄激素活性。与西咪替丁相反，本品对肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响，所以它不干扰经肝脏代谢药物的清除。

（2）药动学   口服后吸收迅速、完全（>95%），并通过脂解作用脱乙酰基，迅速转化为活性代谢物罗沙替丁。健康人口服75mg，达峰时间（t_max）为3小时，健康人的消除相半衰期（t_1/2β）为4～8小时，清除率（CL）为21～24L/h，单剂口服后的V_d为1.7～3.2L/kg。本品主要在血浆和尿中代谢，主要代谢物为罗沙替丁，从尿中回收总的放射性活性物质大约占给药量的96%，罗沙替丁约占其中的55%，尿中没有罗沙替丁乙酸酯。食物和抗酸剂几乎不影响本品的药动学。

不良反应发生率约为1.7%。主要有皮疹、瘙痒感（均应停药）、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、便秘或腹泻、恶心、腹胀、AST与ALT升高、嗜睡等。罕见头痛、失眠、倦怠及血压上升。

对本品过敏者禁用。

（1）有药物过敏史患者谨慎使用。

（2）妊娠期妇女和儿童用药的安全性尚未明确，一般不宜应用。

　　（3）哺乳期妇女给药时应停止哺乳。

（4）肝肾功能不全者慎用。

罗沙替丁乙酸酯缓释胶囊：75mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5