Lafutidine

慢性胃炎、胃和十二指肠溃疡的治疗。

口服 成人一次10mg，一日2次。餐后或睡前服用。

（1）药效学   本品为高效、长效H₂受体拮抗药，对胃酸分泌具有明显的抑制作用，能抑制组胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃黏膜保护作用，能抑制多种实验动物模型的溃疡形成，呈剂量依赖性，促进溃疡愈合，缓解症状，预防溃疡复发。

　　（2）药动学  健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，t_max为（0.8±0.1）小时，C_max为（174士20）ng/ml，t_1/2β为（3.30±0.39）小时，AUC_0-24hr为（793士85）（ng·hr）/ml。进食状态下t_max明显延长，但进食对C_max、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg.给药24小时内原形药物与代谢产物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为（10.9±1.5）%、（1.7士0.2）%、（7.5士0.8）%及（0.3士0.1）%，人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素P₄₅₀同工酶代谢，代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在血药浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率为（88.0±1.2）%。

（1）可能出现的严重不良反应①肝功能损害可能出现伴AST、ALT、GGT等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。

　　②粒细胞减少症、血小板减少症有可能出现粒细胞减少症（早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等）和血小板减少症（出血倾向、紫癜）。一旦出现上述异常情况须立即停药，给予相对应的处理。

　　（2）可能出现的与其他H₂受体拮抗药类似的严重不良反应文献报道，H₂受体拮抗药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、史-约（Stevens-Johnson）综合征、毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）、横纹肌溶解症、房室传导阻滞等。

　　（3）其他偶见不良反应一旦出现下述异常应给予相应减量、停药等适当处置。

　　①过敏症状：瘙痒、皮疹、荨麻疹。

　　②血液系统：嗜酸性粒细胞百分比增高、红细胞比容降低。

　　③泌尿系统：尿蛋白异常、血BUN升高。

　　④神经与精神系统：头痛、失眠、嗜睡、可逆性精神错乱、幻觉、眩晕。

　　⑤循环系统：心悸、潮热、颜面潮红

　　⑥消化系统：恶心、呕吐、腹胀、食欲缺乏、便秘或腹泻。

　　⑦其他：血钠升高、血钾降低、血尿酸升高，女性月经延迟，男性乳房女性化。

本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者。

慎用（1）有药物过敏史患者。

（2）老年患者、肝肾功能损害患者（有加重症状的可能性）。

　　（3）透析患者。

　　（4）治疗前应证实胃溃疡为良性，用药后症状改善并不能排除胃癌的可能性。

尚不明确。

　　其他H₂受体拮抗药能与细胞色素P₄₅₀结合，从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性。因此本品与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔和西咪替丁合用时应注意。

拉呋替丁片：10mg。

拉呋替丁胶囊：（1）5mg；（2）10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5