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泮托拉唑

  • 英文名

    Pantoprazole

  • 适应症

    ①消化性溃疡;②反流性食管炎;③胃泌素瘤;④与2种抗生素合用,根除Hp治疗,减少消化性溃疡复发。

  • 用法与用量

    (1)口服  ①成人常用量④一般用法:一次40mg,一日1次,最好于早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程2~4周,胃溃疡及反流性食管炎疗程4~8周。①治疗Hp感染:一次40mg,一日2次,并需联合2种抗生素治疗,疗程1~2周。


      ②肾功能不全时剂量  不宜超过一日40mg。


      ③肝功能不全时剂量 严重肝功能衰竭患者应减少至隔日40mg。


      ④老年人  剂量  不宜超过一日40mg;但在根除Hp治疗时.老年患者在1周疗法中也可使用常规剂量,即一次40mg,一日2次。


      (2)静脉注射或滴注   推荐剂量为一日1次,一次40mg,疗程可根据临床需要酌情掌握,但通常不超过8周。将10ml0.9%氯化钠注射液注入装有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液,此液可直接静脉注射(至少持续2分钟),或将之与100ml0.9%氯化钠注射液混合后静脉滴注(时间为15~30分钟)。不宜用上述之外的液体配制,配制液的pH值为9。配制液需在3小时内使用。

  • 药理学

    (1)药效学   本药是一种不可逆的质子泵抑制剂,作用同奥美拉唑。静脉应用80mg几乎可使胃酸分泌完全抑制,并可持续20小时以上。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低,并有Ⅱ期代谢途径,故其他通过该酶系代谢的药物与本药相互作用影响较小。


      (2)药动学   生物利用度高并相对稳定,单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右,且不受食物或其他抗酸药的影响。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药浓度峰值(Cmax)2~3mg/L。本品药代动力学呈线性特征,经肝脏的首关效应较低,静脉输入或口服10~80mg后,AUC和Cmax均随剂量的增加而成比例上升。表观分布容积0.15L/kg,清除率0.1L/(h·kg),消除半衰期(t1/2β)约为1小时,血浆蛋白结合率98%。在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢,并另有Ⅱ期代谢的途径。主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯,其大部分(约80%)由肾脏排出,其余由胆汁分泌并从粪便中排出。

  • 不良反应

    (1)偶有头痛、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、上腹痛、腹胀、皮疹、瘙痒及头晕等症状。极个别病例出现水肿、发热和一过性视力障碍(视物模糊)。


      (2)大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞减少等。

  • 禁忌

    (1)对本药过敏者。(2)哺乳期妇女。

  • 注意事项

    (1)肝、肾功能不全者慎用。


    (2)尚无儿童用药经验。


      (3)动物实验中可见少量药物分泌入乳汁。只有权衡其对母体带来的益处超过其对婴儿的潜在危害时,才可考虑在哺乳期使用本药。


      (4)对于严重肝功能障碍者,用药期间应定期监测肝功能酶学变化。


      (5)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药及肠道外给药B。


  • 药物相互作用

    (1)可降低伊曲康唑、酮康唑等药物的胃肠道吸收,降低其药效。


      (2)在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢,因此凡通过该酶系代谢的其他药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而目前对许多这类药物进行专门检测,如卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、新双香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药等,却未观察到泮托拉唑与之发生具有明显临床意义的相互作用。

  • 制剂与规格

    泮托拉唑钠肠溶片:(1)20mg;(2)40mg。


      泮托拉唑钠肠溶胶囊:(1)20mg;(2)40mg。


    注射用泮托拉唑钠:(1)40mg;(2)42.3mg;(3)80mg。

  • 内容来源

    中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

泮托拉唑
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