llaprazole

十二指肠溃疡治疗。

口服  成人  十二指肠溃疡：每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg，一日1次。疗程为4周，或遵医嘱。

（1）药效学  艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制药，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺类活性代谢物，与H⁺，K⁺-ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H⁺，K⁺-ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。

（2）药动学  人体药代动力学结果显示，受试者单次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，C_max、AUC 随用药剂量增加而增高，艾普拉唑在人体内的消除过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7日口服本品，剂量为10mg/d，药代动力学试验显示，连续用药与单次用药相比，艾普拉唑的药动学参数无明显改变，在体内无蓄积。连续口服4天以上后，血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较，进食可延迟血药浓度的达峰时间，但对其他药代动力学参数影响不大。

常见不良反应有腹泻、头晕、头痛、血清氨基转移酶（ALT/AST）升高；少见不良反应有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干、口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常（蛋白尿、血BUN升高）、心电图异常（室性期前收缩、一度房室传导阻滞）、白细胞减少等。上述不良反应常为轻至中度，可自行恢复。本品已完成的Ⅲ期临床试验受试者的用药疗程为4周，目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。

（1）对艾普拉唑及其他苯并咪唑类化合物过敏者禁用。

（2）由于目前尚无肝、肾功能不全者的临床试验资料，肝、肾功能不全者禁用。

（1）本品不能咀嚼或压碎，应整片吞服。

（2）本品抑制胃酸分泌作用强，对于一般消化性溃疡等疾病，不宜长期大剂量服用。

（1）由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影响依赖于胃内 pH值吸收药物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用时应注意调整剂量或避免合用。

（2）体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4 酶参与本品的代谢，但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示，24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次，每日1次，用药5日后使CYP3A4酶特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31%～41%.提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂。推测其对经CYP2C19酶代谢药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等）的影响不大。

目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏CYP2C19 酶代谢，但现有的临床试验数据提示，人体中CYP2C19 酶的基因多态性不影响本品的疗效。

艾普拉唑肠溶片：5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5