Ramosetron

防治抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

静脉注射  成人一次0.3mg，一日1次。另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加相同给药剂量，但日用量不应超过0.6mg。

（1）药效学  通过阻断5-HT3受体而发挥，是强效、高选择性的5-HT3受体拮抗药。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT3经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品可通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的5-HT3受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机制尚不清楚。由于高选择性而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

（2）药动学  健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β大约为5小时，AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。给药后24小时内尿中原形药物的排泄率为给药量的16%～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成年人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

主要的不良反应是头痛、头晕目眩等。对本品过敏者可能出现过敏样症状，如胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。

对本药及其组分有过敏史者禁用。

（1）仅限用于化疗药物（顺铂等）引起的恶心、呕吐。建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。

　　（2）对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对妊娠期妇女或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益处大于危险性时方可使用给药。对妊娠过程中用药的安全性尚未确定。

　　（3）可分泌到乳汁中，对哺乳期妇女用药时需停止哺乳。

（4）有关儿童用药的安全性尚未确定。

　　（5）老年患者通常生理功能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，应采取停药等适当的处置，及时处理。

与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，不要混合使用。但向含有呋塞米20mg的注射液中加入200ml氯化钠注射液与本药1个安瓿混合时可以使用。

盐酸雷莫司琼注射液：2ml：0.3mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5