Zhalaipulong

Zaleplon

本品为N-［3-（3-氰基吡唑并［1,5-α］嘧啶-7-基）苯基］-N-乙基乙酰胺。按干燥品计算，含C₁₇H₁₅N₅O应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在二氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇或丙酮中略溶，在水中几乎不溶；在0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。

　　熔点 本品的熔点（通则0612）为185～188℃。

成人入睡困难的短期治疗。

(1)与所用的剂量有关。主要为头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及食欲缺乏、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视和精神错乱等。40mg大剂量单次用药时，可导致语言功能下降、记忆力减退；20mg剂量可使语言学习、记忆能力略微降低；但反复用药(每日10mg或20mg,连用12日)时，20mg剂量组稍有反应迟钝。与其他中枢神经抑制药合用，可导致抑制作用相加。

　　(2)严重的不良反应撤药后癫痫发作(罕见)、严重过敏样反应(罕见)、行为异常、怪癖、梦游、抑郁、自杀意念或行为、血管性水肿(罕见)等。

(1)对本品及其成分过敏者。

　　(2)严重肝功能损害的患者。

　　(3)抑郁症患者使用本品可加重抑郁，出现自杀意念和行为的风险增加，

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女使用对乳儿的危害小。

　　(2)儿童使用的安全性和有效性尚未建立。

　　(3)老年或体质虚弱患者，出现不良反应的风险增加，宜减量使用。应尽可能用最小有效剂量，特别是老年人。

　　(4)超出推荐剂量使用，出现与睡眠相关的复杂行为的风险增加。

　　(5)本品起效快，服用后应即就寝，或在上床后难以入睡时服用。服用后不应从事需要精神集中或协调运动的工作。

　　(6)轻中度的肝功能损害者减量使用。肾功能损害者慎用。

(1)与乙醇和其他中枢神经抑制药物合用时，增加该药的镇静作用，应谨慎或避免之。

　　(2)与磷丙泊酚(fospropofol)合用，因两药对心、肺的作用叠加，宜加强监测，并按需要作剂量调整。

　　(3)与他喷他多(tapentadol)合用，中枢神经系统和呼吸系统抑制的作用增强，应减小剂量。

　　(4)与氯丙嗪合用可延长氯丙嗪的半衰期(t1/2)。

　　(5)与丙米嗪联合应用可以增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。

(6)同时饮食高脂食物，本品的吸收时间延长，疗效下降。不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。

扎来普隆片(胶囊):(1)5mg;(2)10mg。

（1） 取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，置紫外光灯（365nm）下，应显黄绿色荧光。

　　（2） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3） 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加甲醇10ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　卤化物 取本品2.5g，加水30ml，加热煮沸，放冷，滤过，滤液置50ml量瓶中，用水洗涤沉淀，洗液并入量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，取10ml，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　溶剂 乙腈-水（50∶50）。

　　供试品溶液 取本品适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含1.5µg的溶液。

　　灵敏度溶液 精密量取对照溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.15µg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（35∶65）为流动相；检测波长为231nm；进样体积10µl。

　　系统适用性要求 理论板数按扎来普隆峰计算不低于3000，扎来普隆峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.15%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　残留溶剂 照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

　　供试品溶液 取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入二甲基亚砜5ml，振摇使溶解，密封。

　　对照品溶液 分别取甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、甲苯与N,N-二甲基甲酰胺各适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含甲醇300µg、乙醇500µg、丙酮500µg、二氯甲烷60µg、正己烷29µg、乙酸乙酯500µg、甲苯89µg与N,N-二甲基甲酰胺88µg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封。

　　色谱条件 以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为40℃，维持8分钟，以每分钟8℃的速率升温至120℃，维持5分钟，再以每分钟30℃的速率升温至210℃，维持2分钟；进样口温度为200℃；釆用氢火焰离子化检测器，温度为250℃；顶空瓶平衡温度为95℃，平衡时间为30分钟。

　　系统适用性要求 对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

　　限度 按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、甲苯与N,N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣 取本品，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含扎来普隆20µg的溶液。

　　对照品溶液 取扎来普隆对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液。

　　溶剂、色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

镇静催眠药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5