Glutethimide

①失眠症的短期治疗；②麻醉前给药；③防止晕动病(小剂量，125mg)。

口服 成人催眠，0.25～0.5g,睡前服，必要时可重复一次，但不要在起床前4小时服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感，初量宜小。

(1)药效学 具有催眠、镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。格鲁米特尚有抗胆碱作用。口服后30分钟内起效，作用持续时间约4～8小时。作用机制尚不明确，类似巴比妥类药。

　　(2)药动学 口服吸收不规则。血浆蛋白结合率约50%,可通过血-脑屏障和胎盘。几乎全部在肝内代谢，代谢产物和少量原形药物(<2%)从尿排泄，另有20%随粪便排泄。半衰期(t_1/2)约为10～12小时。

(1)常见的不良反应白天嗜睡。

　　(2)罕见的不良反应皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的疲乏无力、反常的兴奋反应、视物模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。

　　(3)急性中毒体征皮肤呈蓝色、发热、低体温、肌痉挛或抽搐，癫痫发作，呼吸短促、异常缓慢或困难，反射迟钝或消失，心率异常缓慢，严重乏力。

　　(4)慢性中毒体征持久的精神错乱，记忆障碍，言语含糊不清，行走不稳、震颤，注意力不集中，

　　(5)撤药综合征一般表现为精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、睡眠困难、心率异常增快。

(1)对格鲁米特过敏者。

　　(2)妊娠期妇女对人类胎儿能引起或怀疑可引起，或预期能引起致畸率的上升，或是不可逆转的伤害。可能还有不良的药理作用。中长期应用本品，可引起新生儿出现撤药征象。

　　(3)能分泌入乳汁，哺乳期妇女使用本品可能对乳儿产生危害。

(1)诊断的干扰①酚妥拉明试验出现假阳性，试验前至少24小时，最好48～72小时停药；②尿类固醇测定：用改良的Glenn-Nelson法，本品可能干扰17-羟皮质类固醇的吸收。

　　(2)下列情况应慎用①膀胱颈梗阻、心律失常、青光眼、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等，可使症状加重；②有药物滥用史或依赖史者；③不能控制的疼痛；④血卟啉症；⑤严重的肾功能损害。

　　(3)儿童12岁以下小儿常用量未定，须慎用。

(1)饮酒，阿片类镇痛药，中枢作用的肌松药，中枢性降压药(如可乐定、硫酸镁),单胺氧化酶抑制药，三环类抗抑郁药以及其他具有呼吸和中枢抑制的药物与本品合用时均可增效，格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显，应减少用量。

　　(2)与抗凝药同用时，抗凝效应减弱，因本品能诱导肝微粒体酶，加快抗凝药的代谢。应及时调整后者的用量。

格鲁米特片：0.25g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5