Shuihelüquan

ChloralHydrate

本品为2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C₂H₃Cl₃O₂不得少于99.0%。

本品为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭；在空气中渐渐挥发。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶。

①不易入睡的失眠；②解除焦虑，用于麻醉和手术前及睡眠脑电图检查前；③癫痫持续状态。

口服 成人①催眠，一次0.5～1g,睡前15～30分钟服用。②镇静，一次0.25g,一日3次，饭后服用。③基础麻醉，一次0.5～1g,术前30分钟服用。成人一最大限量为2g。

　　【儿科用法与用量】口服或灌肠①镇静、催眠：一次30～40mg/kg。②抗惊厥，口服或灌肠，一次40～60mg/kg。

　　【儿科注意事项】(1)儿童一次极量不超过1g。(2)刺激性强。(3)应用时须稀释，有成瘾性。

(1)药效学  类似于巴比妥类药物，具有镇静、催眠作用，较大剂量有抗惊厥作用。口服后30分钟内即能入睡，作用持续时间为4～8小时。本品不缩短REMS期。水合氯醛的中枢性镇静作用被认为是由于它的代谢产物三氯乙醇所致，但其作用机制尚不清楚，可能与巴比妥类相似。

　　(2)药动学  口服或直肠给药均能迅速吸收，吸收后在肝脏和其他组织内经乙醇脱氢酶作用，生成具有活性的三氯乙醇而起效。三氯乙醇的血浆蛋白结合率为35%～40%,可通过血-脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，并经肾脏排出，无滞后作用和蓄积性。三氯乙醇的半衰期(t_1/2)为7～10小时。

(1)常见不良反应头晕、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、头晕、笨拙、宿醉、嗜睡、步履不稳。

　　(2)严重不良反应心律失常、尖端扭转型室性心动过速、过敏性皮疹或荨麻疹(罕见),精神错乱、幻觉、异常兴奋(罕见)。

　　(3)过量的体征持续的精神错乱、吞咽困难、嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过慢、严重乏力，并有可能损害肝肾功能，在恢复时可产生短暂的黄疸或(和)蛋白尿。

　　(4)撤药综合征精神错乱、幻觉、恶心、呕吐、神经质、烦躁、发抖、异常兴奋。

(1)对本品过敏者。

　　(2)严重或明显的肝、肾功能损害患者。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、直肠给药C。

　　(4)本品能分泌入乳汁，可能对乳儿有危害。

(1)对诊断的干扰①尿儿茶酚胺荧光测定，试验前48小时内，不得服用水合氯醛；②酚妥拉明试验，试验前至少24小时，最好48～72小时，应停用本品，否则会引起假阳性；③当应用Reddy、Jenkins及Thorn法测定尿17-羟皮质类固醇时，服用本品可导致数据不可靠；④用班氏液测定尿葡萄糖时，可产生假阳性。

　　(2)下列情况应慎用①严重心脏病；②有药物滥用或依赖史；③胃炎、食管炎和溃疡病(仅指口服时);④严重肝功能损害；⑤间歇性血卟啉病(本品可使急性发作);⑥直肠炎或结肠炎时不可直肠给药；⑦严重的肾功能损害。⑧精神抑郁患者或有自杀倾向者。

(1)与苄普地尔、西沙必利、硫利达嗪、美索达嗪、匹莫齐特、齐拉西酮、左醋美沙朵(levacetylmethadol)等已知可延长Q-T间期的药物合用，Q-T间期延长的作用叠加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。禁忌合用。

　　(2)与IA类和Ⅲ类抗心律失常药、三环类抗抑郁Ua药、抗精神病药、氟喹诺酮类以及其他证实具有Q-T间期延长作用的药物(如特非那定、三氧化二砷、甲氧苄啶、复方磺胺甲噁唑、克拉霉素、红霉素、螺旋霉素、泰利霉素、氟康唑、氟西汀、三氟拉嗪、氟烷、异氟烷、甲氟喹、奥曲肽、喷他脒、后叶加压素等)合用，Q-T间期延长的作用叠加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。不作推荐。

　　(3)与阿片类镇痛药、巴比妥类、苯二氮草类、中枢作用的肌松药等具有呼吸和中枢神经系统抑制作用的药物合用，呼吸抑制的风险增加。

　　(4)与磷丙泊酚(fospropofol)合用，因两药对心肺的作用相加，宜加强监测，并按需要作剂量调整。

　　(5)与抗凝药同用，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝药用量。

　　(6)与乙醇同用，镇静作用增强，患者可出现心悸、活动能力下降等。

　　(7)服用水合氯醛后静脉注射呋塞米注射液，可导致出汗、烘热、血压升高。

取本品0.2g，加水2ml溶解后，加氢氧化钠试液2ml，溶液显浑浊；加温后成澄明的两液层，并发生三氯甲烷的臭气。

酸度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～6.0。

　　氯化物 取本品0.50g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.010%）。

　　醇合三氯乙醛 取本品1.0g，加水4ml与氢氧化钠试液2ml，摇匀，滤过，滤液加碘试液至显深棕色，放置1小时，不得生成黄色结晶性沉淀。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约4g，精密称定，加水10ml溶解后，精密加氢氧化钠滴定液（1mol/L）30ml，摇匀，静置2分钟，加酚酞指示液数滴，用硫酸滴定液（0.5mol/L）滴定至红色消失，再加铬酸钾指示液6滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定；自氢氧化钠滴定液（1mol/L）的体积（ml）中减去消耗硫酸滴定液（0.5mol/L）的体积（ml），再减去消耗硝酸银滴定液（0.1mol/L）体积（ml）的2/15。每1ml氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于165.4mg的C₂H₃Cl₃O₂。

催眠药、抗惊厥药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5