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盐酸奋乃静
PerphenazineHydrochloride
①用于精神分裂症及其他精神病性障碍;②器质性精神病、老年精神障碍以及儿童攻击行为障碍;③各种原因的呕吐及治疗顽固性呃逆。
(1)精神分裂症①口服成人住院患者治疗量,一日20~50mg,分2~4次服,或根据需要和耐受情况调整用量。门诊患者开始时可缓慢加药,逐步增至治疗量。②肌内注射成人一次5~10mg,隔6小时1次或根据需要和耐受情况逐步调整。③静脉注射成人一次5mg,用氯化钠注射液稀释至0.5mg/ml,注射速度每分钟不得超过1mg。
(2)呕吐或焦虑口服成人,一次2~4mg,一日2~3次。
(1)药效学 药理作用类似氯丙嗪,镇静作用较弱。
(2)药动学 口服易吸收,有首关代谢,生物利用度(F)约60%~80%,达峰时间(tmax)为1~3小时;分布广,易通过胎盘屏障;在肝脏广泛代谢,主要以代谢产物从尿排泄,半衰期(t1/2)约9~12小时。
(1)神经系统锥体外系反应,如急性肌张力障碍、帕金森综合征(震颤、齿轮样强直、动作迟缓)、静坐不能、迟发性运动障碍等。并可引起过度镇静、乏力、头晕等。个别患者可诱发癫痫。
(2)心血管系统直立性低血压、心动过速、心动过缓、心电图改变(可逆性非特异性ST-T波改变、T波平坦或倒置、Q-T间期延长)。偶见阿-斯综合征、猝死。
(3)消化系统黄疸、肝功能异常,如一过性ALT和AST升高。
(4)内分泌系统泌乳素水平升高、溢乳、月经紊乱或闭经、性功能改变。
(5)血液系统白细胞减少及中性粒细胞减少至缺乏。
(6)抗胆碱作用外周抗胆碱作用表现有口干、视物模糊、眼压升高、便秘和尿潴留等,偶可发生肠梗阻。中枢抗胆碱作用表现为谵妄、意识障碍,出汗、震颤和认知功能障碍等。
(7)神经阻滞药恶性综合征(NeurolepticMalignantSyndrome)表现为肌紧张、高热、意识障碍、自主神经系统症状(大汗、心动过速、血压不稳等)。白细胞升高、尿蛋白阳性、肌红蛋白尿、磷酸激酶活性升高、肝氨基转移酶升高和血铁、镁、钙降低等。
(8)其他少数患者可发生皮疹、光敏反应、畸胎等,乳儿可发生过度镇静。长期使用可引起皮肤、角膜及晶体色素沉着。
(9)主要为锥体外系反应,长期大量使用可引起迟发性运动障碍。可引起泌乳素升高。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。直立性低血压和白细胞减少也有可能出现。
(1)基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、青光眼、昏迷及对本品和对吩噻嗪类过敏者禁用。
(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。
(1)患有心血管疾病(心力衰竭、心肌梗死以及传导异常)患者慎用。
(2)出现迟发性运动障碍患者应停用药物。
(3)药物过敏或出现恶性综合征时应停用药物并相应处理。
(4)肝肾功能不全者应减量。
(5)癫痫患者慎用。
(6)用药期间应注意检查肝功能和白细胞计数。
(7)用药期间不易驾驶车辆、操控机械或高空作业。
(8)12岁以下儿童用量尚未确定,缺少相关用药资料。
盐酸奋乃静片:(1)2mg;(2)4mg。
盐酸奋乃静注射液:1ml:5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5