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FluphenazineDecanoateInjection

本品为癸氟奋乃静的灭菌油溶液。含癸氟奋乃静（C₃₂H₄₄F₃N₃O₂S）应为标示量的90.0%～110.0％。

本品为黄色至橙黄色的澄明油状液体。

精神分裂症。

深部肌内注射一次12.5～25mg。以后根据病情需要与耐受情况每2～4周重复1次。巩固治疗时，可根据病情需要与耐受情况，每3～4周肌内注射50mg

(1)药效学基本药理作用类似盐酸氯丙嗪。

　　(2)药动学本品在水中几乎不溶，配成油剂供注射使用。肌内注射后缓慢吸收，经酯解酶水解释放出氟奋乃静，然后分布至全身而产生药理作用，半衰期(t1/2)为6～9日。肌内注射后，第2～4日才开始出现治疗作用，至第7～10日疗效可达最高峰，一次给药作用可维持2～4周。

（1）神经系统锥体外系反应，如急性肌张力障碍、帕金森综合征（震颤、齿轮样强直、动作迟缓）、静坐不能、迟发性运动障碍等。并可引起过度镇静、乏力、头晕等。个别患者可诱发癫痫。

　　（2）心血管系统直立性低血压、心动过速、心动过缓、心电图改变（可逆性非特异性ST-T波改变、T波平坦或倒置、Q-T间期延长）。偶见阿-斯综合征、猝死。

　　（3）消化系统黄疸、肝功能异常，如一过性ALT和AST升高。

　　（4）内分泌系统泌乳素水平升高、溢乳、月经紊乱或闭经、性功能改变。

　　（5）血液系统白细胞减少及中性粒细胞减少至缺乏。

　　（6）抗胆碱作用外周抗胆碱作用表现有口干、视物模糊、眼压升高、便秘和尿潴留等，偶可发生肠梗阻。中枢抗胆碱作用表现为谵妄、意识障碍，出汗、震颤和认知功能障碍等。

　　（7）神经阻滞药恶性综合征（NeurolepticMalignantSyndrome）表现为肌紧张、高热、意识障碍、自主神经系统症状（大汗、心动过速、血压不稳等）。白细胞升高、尿蛋白阳性、肌红蛋白尿、磷酸激酶活性升高、肝氨基转移酶升高和血铁、镁、钙降低等。

　　（8）其他少数患者可发生皮疹、光敏反应、畸胎等，乳儿可发生过度镇静。长期使用可引起皮肤、角膜及晶体色素沉着。

（9）锥体外系反应多见，长期大量使用可发生迟发性运动障碍，可发生心悸、失眠、乏力、口干、视物模糊、排尿困难、便秘、月经失调等。

 (1)儿童和老年人禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

　　(3)体弱、对口服抗精神病药物耐受差患者应视为使用长效注射药物禁忌。

 (4)基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、青光眼、昏迷及对本品和对吩噻嗪类过敏者禁用。

癸氟奋乃静注射液：1ml:25mg。

（1）取本品，照癸氟奋乃静项下鉴别（2）、（3）项试验，显相同的结果。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

颜色    取本品，与黄色10号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质    照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。临用新制。

　　供试品溶液    用内容量移液管精密量取本品2ml，置10ml量瓶中，加三氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液2ml，置100ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸氟奋乃静对照品约12mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置20ml的量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取癸氟奋乃静对照品约5mg，加30%的过氧化氢溶液0.1ml，超声混匀，置50℃的水浴中20分钟，使产生氧化降解物I、II，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）溶解并移至100ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（InertsilODS-3，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以[1%碳酸铵溶液-甲醇（75∶450），用醋酸调节pH值至7.5±0.1]-乙腈（525∶450）为流动相；检测波长为260nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为降解物I、II与癸氟奋乃静，癸氟奋乃静的保留时间约为22分钟，降解物I、II与癸氟奋乃静的相对保留时间约为0.50与0.56，降解物I、II两峰间的分离度应大于2.0。理论板数按癸氟奋乃静峰计算不低于5000。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液中氟奋乃静保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算含氟奋乃静不得过癸氟奋乃静标示量的3.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（3.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（8.0%）。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    用内容量移液管精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加三氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置100ml量瓶中，用乙月青-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取癸氟奋乃静对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈-三氯甲烷（2∶1）适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml量瓶中，用乙腈-三氯甲烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗精神病药。

遮光，密闭，在凉暗处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5