Amisulpride

精神分裂症(目前FDA并未推准用于治疗精神分裂症)。治疗以阳性症状(例如：谵妄，幻觉，认知障碍)和(或)阴性症状(例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神分裂症。

口服    (1)通常情况下，若一日剂量小于或等于400mg,每日1次；若一日剂量超过400mg,应分为2次服用。

　　(2)急性期推荐剂量为400～800mg/d,最大剂量不应超过1200mg。然后可根据患者的反应情况维持或调整剂量。

　　(3)维持治疗，任何情况下，均应根据患者的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。

　　(4)阳性及阴性症状混合阶段治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为一日400～800mg。然后根据患者的反应调整剂量至最小有效剂量。

　　(5)阴性症状占优势阶段推荐剂量为一日50～300mg/d。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为一日100mg/d。

　　(6)肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30～60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10～30ml/min的患者，应将剂量减至1/3。由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<10ml/min)。

　　(7)肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。

(1)药效学选择性与边缘系统的D₂、D₃多巴胺受体结合。本品不与5-羟色胺能受体、组胺受体、胆碱能受体、肾上腺能受体结合。与纹状体相比，高剂量的氨磺必利主要阻断边缘系统中的多巴胺神经元。低剂量的药物主要阻断突触前的D₂/D₃受体，可能与阴性症状的改善有关。

　　(2)药动学在人体中，药物有两个吸收峰，第一个吸收峰达峰时间约为1小时，第二个吸收峰在服药后3～4小时到达。服药50mg后，相对应两个吸收峰的浓度分别为(39±3)和(54±4)ng/ml。分布容积为5.8L/kg。血浆蛋白结合率低(16%)。绝对生物利用度为48%。氨磺必利代谢较少，仅可以检测出两种无活性的代谢产物。重复给药，在体内不蓄积。口服清除半衰期为12小时。药物多以药物原形从尿中排泄。静脉给药，约50%的药物以药物原形从尿中排泄。肝功能不全患者不需调整药物剂量。肾功能不全患者，氨磺必利的AUC会增高。

(1)非常常见的不良反应：锥体外系反应(震颤、肌张力增高、静坐不能等)。

　　(2)常见的不良反应：急性肌张力障碍(痉挛性斜颈、动眼危象以及牙关紧闭等症状)、失眠、焦虑、激动以及嗜睡；便秘、呕吐、口干；血清催乳素增高；低血压以及体重增加等。

　　(3)少见的不良反应：如癫痫发作、迟发型运动障碍、高血糖、肝脏氨基转移酶增高以及过敏反应等。

(1)禁用于对药品中乳糖或药物本身过敏者。

　　(2)禁用于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者。

　　(3)哺乳期妇女：哺乳期禁用本药。

　　(4)有或怀疑患有催乳素依赖性癌症的患者，例如：催乳素分泌性垂体腺瘤和乳腺癌。

　　(5)禁止与以下药物联用：多巴胺能激动剂，除了用于治疗帕金森病患者。可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物。

(1)恶性综合征；可能发生恶性综合征(潜在致命性并发症),表现为高热、肌强直、植物神经功能紊乱、意识障碍等表现。高热时，尤其是服用较高剂量的患者，建议停用包括本药在内的所有抗精神病药。

　　(2)帕金森综合征：对帕金森病患者应慎用本药物，可能会引起症状的恶化。

　　(3)延长Q-T间期：与剂量相关。可能增加严重心律失常的风险，例如尖端扭转性室速。若有心动过缓、低钾血症、先天性或获得性Q-T间期延长发生严重室性心律失常的风险增加。应常规监测心电图。避免合用有延长Q-T间期风险的药物。

　　(4)卒中：患痴呆的老年患者使用非典型抗精神药物时脑血管事件的风险增加，与安慰剂相比约高3倍。

　　有卒中风险的患者应慎用氨磺必利。

　　(5)静脉血栓：有静脉血栓风险的患者应慎用本品。

　　(6)高血糖：诊断糖尿病或者具有糖尿病风险的患者如果使用氨磺必利，应监测血糖。

　　(7)老年患者用药：老年人对药物的不良反应(如镇静或体位性低血压)更为敏感，应慎用。

　　(8)妊娠期妇女以及哺乳期用药：妊娠期妇女使用药物的资料有限，除非益处超过潜在风险，不建议使用。妊娠末三个月服用氨磺必利，新生儿有发生不良反应的风险。

　　(9)儿童和青少年期用药：由于没有相关的临床数据，18岁以下的儿童不建议服用本药。

　　(10)肾功能不全：由于药物主要通过肾脏排泄，所以对于患有肾功能不全的患者，应减少服药剂量。对于患有严重肾功能不全的患者，没有相关的临床数据。精神抑制类药物可降低癫痫发作的阈值。所以对于有惊厥史的患者，服用氨磺必利时应仔细监控。

(1)配伍禁忌，不能与有可能引起尖端扭转性室速的药物联用，如Ia类(奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺)抗心律失常药物以及Ⅲ类(胺碘酮，索他洛尔，多非利特，伊布利特)抗心律失常药；某些精神药物如硫利达嗪、氯丙嗪舒必利以及氟哌啶醇等。

　　(2)左旋多巴等多巴胺激活药物与氨磺必利这类药物有相互拮抗的作用。

　　(3)需慎用的其他药物：如中枢神经系统抑制剂以及抗高血压药物等。

氨磺必利片：(1)50mg;(2)200mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5