Escitalopram

①抑郁症；②伴或不伴广场恐怖的惊恐障碍。FDA批准的其他适应证：12～17岁的儿童、青少年抑郁症；成人广泛性焦虑障碍。

口服(可以与食物同服)(1)抑郁障碍一日1次，常用剂量：一日10mg,最大剂量可用至一日20mg。通常用药2～4周起效。

　　(2)惊恐障碍一日1次，建议5mg起始，一周后可加至一日10mg,最大可用至一日20mg。老年患者、肝肾功能不全患者应由一日5mg起始，视个体情况可加至一日10mg。

(1)药效学    艾司西酞普兰是西酞普兰的S异构体，是一种高选择性5-HT再摄取抑制药，作用和机制类似于氟西汀。艾司西酞普兰对去甲肾上腺素、多巴胺的再摄取影响较小。对a受体、β受体、M受体和H受体几乎无亲和力。

　　(2)药动学    口服吸收完全，不受食物的影响，多次给药后达峰时间平均4小时，生物利用度约80%。艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。主要经肝脏CYP2C19代谢，代谢产物具有药理活性。主要以代谢产物的形式从尿排出。多次给药后半衰期约为30小时，代谢产物的半衰期更长。

(1)常见不良反应恶心、口干、食欲缺乏、多汗、头痛、失眠和性功能障碍等。

　　(2)少见不良反应癫痛发作、低钠血症等。

(1)对艾司西酞普兰或本品中任一种药物辅料过敏者禁用。

　　(2)禁与单胺氧化酶抑制药合用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)不适用于儿童以及18岁以下的青少年。

　　(2)惊恐障碍患者用药初期会加重焦虑症状，降低起始剂量有益。

　　(3)应密切观察使用抗抑郁药治疗患者，特别是治疗初期，以防止症状恶化和(或)发生自杀(自杀观念和行为)。

　　(4)具有出血倾向的患者慎用。

　　(5)慎用于有躁狂发作史的患者，对转为躁狂发作的患者应停药。

　　(6)与5-HT能药物(舒马曲坦或其他曲坦类，曲马多和色氨酸)合用应谨慎，有出现5-HT综合征的可能。

　　(7)应在1～2周的时间内逐渐停药，避免产生撤药症状。

　　(8)哺乳期妇女，如有临床需要，必须权衡利弊后方可使用。

　　(9)老年患者应由常规起始剂量的半量起始，最大剂量也应相应降低。有Q-T间期延长的风险。

　　(10)在儿童和青少年抑郁症和其他精神障碍中的短期研究发现，抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为(自杀)的风险。如果考虑给儿童和青少年使用该药物，必须权衡这种风险与临床的实际需要。对于已经用药多患者，应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。

(1)与单胺氧化酶抑制药合用可出现5-HT综合征。禁止合用，或停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品，反之亦然。

　　(2)禁与匹莫齐特(pimozide)合用(导致Q-Tc间期延长的可能)。

　　(3)本品为CYP2D6抑制药，与主要经此酶代谢且治疗指数较小的药物合用应谨慎，如氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔(治疗心力衰竭时)。与地昔帕明、氯米帕明和去甲替林、利培酮和氟哌啶醇等主要由CYP2D6代谢的精神药物合用时应减少剂量。

　　(4)本品主要由CYP2C19代谢，合并使用奥美拉唑(CYP2C19抑制药)导致血药浓度升高(约50%)。与西咪替丁合用会中度增加艾司西酞普兰的血药浓度(约70%)。当本品使用高剂量时，应谨慎合用CYP2C19抑制药(如奥美拉唑、氟西汀、氟伏沙明、兰索拉唑和噻氯匹定)和西咪替丁。

　　(5)苯巴比妥、利福平等CYP2C19诱导药能加速本品的代谢，使疗效降低。

　　(6)与其他可增强5-HT能神经功能的药物(如氯米帕明、阿米替林、丙米嗪、苯丙胺、芬氟拉明、5-羟色氨酸等)合用时，可能导致5-HT综合征。

　　(7)与乙醇合用可能增加精神和运动技能损害的危险性。

艾司西酞普兰片：(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5