TianeptineSodium

抑郁症。

口服    推荐剂量一次12.5mg,一日3次。老年人及肾功能不全者，一日最大剂量为25mg.

(1)药效学    作用于5-HT系统而发挥抗抑郁作用。动物实验显示，本品可增加海马锥体细胞的自发性活动，加速功能抑制后的恢复，增加大脑皮质和海马区神经元对5-HT的再摄取。另据研究，本品能调节海马、杏仁核和前额叶神经细胞的可塑性，从而调整兴奋性氨基酸谷氨酸的功能，改善抑郁症状和记忆功能。

　　(2)药动学    口服吸收快而完全，达峰时间为0.79～1.8小时，口服12.5mg后，峰浓度为246ng/ml。蛋白结合率高达94%,体内分布迅速。在肝脏经β-氧化和N-去甲基而代谢。代谢产物及少量原形药物(8%)从尿中排出。半衰期为2.5小时。老年人、肾功能不全者的半衰期延长。

(1)常见不良反应嗜睡、眩晕、头痛、失眠、梦魇、体重增加、口干、便秘等。

　　(2)少见不良反应室性心律失常、直立性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦虑、易激惹、潮热、面红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、血清氨基转移酶升高、皮疹等。

(1)对本品过敏、正在服用单胺氧化酶抑制药者，妊娠期妇女、哺乳期妇女及15岁以下儿童等禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D。

(1)心血管疾病、胃肠道疾病及严重肝肾功能不全等患者慎用。

　　(2)老年人应减量服用。

　　(3)本品可引起警觉性下降、嗜睡等，司机或机械操作者慎用。

(1)与单胺氧化酶抑制药合用可导致5-HT综合征。

　　(2)水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率，合用时应减量。

噻奈普汀钠片：12.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5