TrazodoneHydrochloride

抑郁症。

口服    起始量：一日50～100mg。常用量：一日100～150mg,最高不超过一日400mg,分2次服用。老年人及肝肾功能不全者应减量。待疗效显著后，可逐步降至最小有效量，维持数月。失眠者可睡前顿服50～100mg。

(1)药效学    本品属5-HT受体拮抗药和再摄取抑制药，能抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并拮抗5-HT,受体，也能拮抗中枢α₁受体，但不影响中枢多巴胺的再摄取。与其他抗抑郁药不同，它不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取，而通过拮抗突触前膜a₂受体增加去甲肾上腺素的释放。此外，还能拮抗突触后5-HT_2a受体，其代谢产物具有激动5-HT_₁A、5-HT_1B、5-HT_1C及5-HT_1D等受体的作用。本品有明显的镇静作用，但抗胆碱作用不显著。

　　(2)药动学    口服易吸收，食物可影响吸收，空腹时达峰时间为1小时(进食后为2小时)。蛋白结合率89%～95%,少量可进入乳汁。在肝脏经CYP3A4代谢，代谢途径为羟基化和N-氧化，生成具有活性的m-氯苯哌嗪。几乎全部以代谢物的形式从尿(主要)和粪便排出体外。消除呈双相，终末消除半衰期(t_1/2β)为5～9小时(活性代谢产物为4～14小时)。

(1)常见不良反应嗜睡、疲乏、眩晕、头痛、失眠、紧张、震颤、激动、视物模糊、口干、便秘等。

(2)少见不良反应直立性低血压、心动过速、恶心、呕吐、腹部不适等。

　　(3)罕见不良反应肌肉疼痛、多梦、血清氨基转移酶升高、皮疹等。

(1)对本品过敏及严重的心脏病患者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

　　(3)哺乳期妇女不宜使用。

(1)严重肝肾功能不全者慎用。

　　(2)老年人应减量。

　　(3)本品可引起警觉性下降、嗜睡等，司机或机械操作者慎用。

(1)与单胺氧化酶抑制药合用可能会导致严重不良反应。

　　(2)可增强乙醇和中枢抑制药的中枢抑制作用。

　　(3)与可增强5-HT能神经功能的药物合用时可引起5-HT综合征。

　　(4)与酮康唑、伊曲康唑等CYP3A4抑制药合用，曲唑酮血药浓度升高；与卡马西平等CYP3A4诱导药合用，曲唑酮血药浓度降低。

　　(5)与吩噻嗪类抗精神病药合用，降压作用叠加。

盐酸曲唑酮片：(1)25mg;(2)50mg;(3)100mg；

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5