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硫酸右苯丙胺
DexamfetamineSulfate
①儿童注意缺陷多动障碍;②发作性睡病。
口服 一般平均用量约一日20mg,可早晨1次给药,或分早晨、中午2次给药。极量:一次20mg,一日30mg。
【儿科用法与用量】8岁以下儿童起始剂量为一日2.5mg,8岁以上一日5mg,视病情逐渐增加。
(1)药效学 本品有明显的中枢兴奋作用,特别对大脑皮质。通过促进中枢和外周神经末梢释放去甲肾上腺素和多巴胺,以及抑制它们的再摄取,使突触间隙中的去甲肾上腺素和多巴胺水平升高,从而激动突触后受体而产生中枢兴奋作用。
(2)药动学 口服易吸收,达峰时间为1~4小时。分布于体内大多数组织,易通过血-脑屏障,脑、脑脊液中浓度高;也可进入乳汁。部分在肝脏代谢。大部分以原形由尿排出,排泄量与尿液的pH有关,在酸性尿中排出量增加。连续用药有蓄积作用。半衰期为6~8小时。
(1)常见的不良反应紧张不安、激动、失眠、食欲缺乏、体重下降、口干、心悸、兴奋之后可出现疲乏、困倦、郁闷。
(2)长期服用或用量过大易产生药物依赖和中毒性精神病。
(1)心血管疾病、高血压、甲状腺功能亢进、神经衰弱、青光眼患者禁用。
(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。
(1)对本品过敏者,12岁以上青少年和6岁以下儿童勿用。
(2)大剂量有致畸潜力,增加早产和低体重婴儿风险。
(3)哺乳期妇女用药已证实对乳儿有危害。
(4)因降低惊厥阈、癫痫患者慎用。
(5)禁止和单胺氧化酶抑制药合用,至少需停药2周后才能用本品。
(6)慢性用药可产生耐受性和依赖性,儿童虽罕见,但青少年应谨慎。
(7)注意观察心律和血压,定期检查血象,因有贫血和白细胞减少的报道(罕见)。
(1)与枸橼酸钾、碳酸氢钠等碱性药物合用可减少本品从尿液排泄。
(2)与酸性药物如氯化铵、果汁、维生素C等合用,吸收减少;尿中排泄增加,血药浓度降低。
(3)与抗抑郁药单胺氧化酶抑制药合用,可引起高血压危象。
(4)与抗精神病药如氟哌啶醇、氯丙嗪合用,可拮抗右苯丙胺的兴奋和毒性作用。
(5)与胍乙啶等降压药合用,可降低后者的降压作用。
(6)与咖啡因、哌甲酯等中枢兴奋药或金刚烷胺、左旋多巴等抗帕金森病药合用,有协同作用,可出现激越、易怒、失眠、甚至惊厥。
(7)与地高辛合用,可导致心律失常。
硫酸右苯丙胺片:(1)2.5mg;(2)5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5