Nesiritide

适用于急、慢性心力衰竭。由于静脉使用，起效快，更适用于急性心力衰竭。当心力衰竭使用其他药物疗效不佳时，奈西立肽可能会起到较好的疗效。

推荐使用剂量是首剂1.5～2μg/kg一次静脉推注，再以0.0075～0.01μg/(kg·min)速度静脉滴注。可每3小时增加每分0.005μg/kg,最多不超过每分0.03μg/kg。初始剂量不建议超过推荐剂量，以免造成血压过低或肾功能损害。一般静脉滴注时间不超过48小时。

(1)药效学    奈西立肽通过与利钠肽A型和B型受体结合，触发细胞内第二信使环鸟苷酸的激活，导致细胞内Ca²⁺浓度降低，使平滑肌松弛，血管扩张，可使肺嵌压下降，改善血流动力学，减少水钠潴留，改善心力衰竭的临床症状和预后。其利钠、利尿作用通过以下方式实现：①舒张肾入球小动脉和收缩出球小动脉，增加肾小球滤过率，增加Na⁺向髓袢集合管转移；②对抗醛固酮和(或)血管紧张素Ⅱ作用，抑制集合管对Na⁺重吸收；③深部肾单位血流重新分配，使髓袢对Na⁺重吸收减少；④抑制血管升压素的分泌及其作用。其利尿的另一个特点是利钠的同时并不排钾。

　　(2)药动学    注入体内后3～6小时即可达到最大的血流动力学效应。静脉滴注或静脉推注药物，无首关代谢，分布t_1/2为2分钟。其血浆浓度与所用剂量成正相关，在不到90分钟时间内达到稳定状态。在稳定状态下，它的平均分布容积为0.19L/kg。稳态时，使用剂量由每分0.01μg/kg增加至每分0.03μg/kg时，血浆中的B型脑钠肽(B-typenatriuretiepeptide,BNP)可以升高到内源性基础水平的3～6倍。其代谢和清除有3种方式：①与利钠肽C型受体相结合，然后被分解；②被中性内肽酶所水解；③部分从肾脏排出。终末t_1/2为18分钟。

少而轻微。最明显的不良反应是剂量依赖性的低血压(11%～35%),其中大约50%的患者会出现临床症状。常见不良反应为胸痛、低血压、恶心、腹痛、头痛。治疗后血浆肌酐会稍增高。

用药期间须密切监测血压。对低血压、瓣膜狭窄、肥厚梗阻型心肌病、限制型心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞等不宜使用。妊娠和哺乳期妇女慎用。

注射用重组人脑利钠肽：0.5mg(5000U)。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5