Bisoprolol

①高血压和心绞痛；②慢性稳定性心力衰竭。

口服    (1)高血压和心绞痛起始剂量一次2.5mg,一日1次，按需要调整，最多不超过一日10mg。

　　(2)慢性心力衰竭起始一次1.25mg,一日1次，以后视耐受情况，每2周后递增剂量1.25mg,即调整为一日2.5mg、3.25mg、5mg、6.25mg、7.5mg、8.75mg,一日1次，以能达到的最大耐受剂量作为维持剂量，最多不超过10mg,一日1次。

(1)药效学    本品为高选择性β₁受体拮抗药，其与β₁受体的亲和力比β₂受体大11～34倍，无内源性拟交感作用，膜稳定作用弱，中度脂溶性。本品降低血压，其作用机制可能有：拮抗心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而降低肾素血浓度；拮抗中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺素释放。本品使心肌收缩力减低，心率减慢，心肌氧耗减少，有利于治疗心绞痛和心肌缺血。心力衰竭时交感神经活性代偿性增高，但如其增高过度，可引起心肌细胞缺血、坏死、心律失常，并继而激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，使血管收缩、水钠潴留，病情加重。本品拮抗交感神经β肾上腺素能受体，降低心率和心搏出量，从而使心力衰竭减轻。本品作用时间长，可达24小时以上。对呼吸系统抑制作用弱。对脂质和糖代谢无明显影响。

　　(2)药动学    本品口服吸收迅速完全，口服后2～4小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为30%。血浆消除半衰期10～12小时。生物利用度>90%,首关代谢<10%。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。50%经肝代谢，50%由肾排泄，排出物中代谢产物和原形各占一半。轻中度肝肾功能异常者不需调整剂量。

类似其他β受体拮抗药。

　　(1)少见乏力、胸闷、头晕、头痛、心悸等。

　　(2)罕见腹泻、便秘、恶心、腹痛、瘙痒、低血压、心动过缓、传导阻滞、心力衰竭恶化、气促、肌无力、肢端发冷麻木、痉挛性肌痛等。

(1)急性心力衰竭、休克、低血压、心动过缓、房室传导阻滞、病窦综合征、支气管哮喘患者或严重慢性阻塞性肺部疾患、严重雷诺综合征患者忌用。

　　(2)对本品过敏者。

　　(3)未经治疗的嗜铬细胞瘤

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在妊娠中、晚期用药D。

(1)血糖波动较大和有酸中毒的糖尿病患者慎用。

　　(2)肺、肝、肾功能损害者慎用。

　　(3)周围循环障碍者如有间歇性跛行或雷诺病者慎用。

　　(4)变异型心绞痛患者慎用。

　　(5)一度房室传导阻滞慎用。

　　(6)银屑病患者慎用。

　　(7)嗜铬细胞瘤患者单用本品可致血压骤升，故应同时给α受体拮抗药。

　　(8)较长期应用本品者应定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能，如有心动过缓或低血压应减剂量或停药。

　　(9)拟撤用本品时不宜突然停药而须逐步减量。

　　(10)发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、异丙肾上腺素或人工起搏；发生心力衰竭或低血压给强心药、补液或升压药，发生支气管痉挛时给β₂受体激动药。

(1)与利血平、甲基多巴、可乐定同用可加重心动过缓。

　　(2)与硝苯地平合用可使降压作用增强。

　　(3)与维拉帕米或地尔硫草合用时增强心脏抑制作用。

富马酸比索洛尔片：(1)2.5mg;(2)5mg。

　　富马酸比索洛尔胶囊：(1)2.5mg;(2)5mg;(3)10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5