ArotinololHydrochloride

高血压，心绞痛，室上性快速心律失常，原发性震颤。

口服    治疗高血压、心绞痛、心律失常和原发性震颤的成人常用量为一日20mg,分2次口服，剂量可按需要调整至一日30mg。

(1)药效学    本品兼具拮抗a与β受体的作用，其活性为1:8。降低血压的作用，主要由于其拮抗交感神经β受体，而其适当的a拮抗作用使周围血管阻力不升高。抗心绞痛的机制系由于拮抗β受体而降低心肌氧耗，而其α受体拮抗作用则可降低冠脉血管阻力。抗震颤作用为骨骼肌β₂阻断，其作用为末梢性。

　　(2)药动学    口服本品10mg后2小时血药浓度达峰值。t_1/2约为10小时。口服吸收完全，在肝脏无首关代谢，血浆蛋白结合率91%。本品主要经肠道排泄(84%),本品经肝肾代谢在体内水解代谢为一种有活性的主要代谢产物和另两种次要代谢产物，主要经肠道排出。

（1）心血管系统心动过缓、充血性心力衰竭、房室传导阻滞加重、低血压、动脉功能障碍（尤其Raynaud现象）。偶可发生间歇性跛行。可出现指趾麻木。突然停药可导致心绞痛。

　　（2）中枢神经系统头晕、精神抑郁（嗜睡、疲乏、无力）、视觉障碍、幻觉、梦魇以及急性可逆的综合征，表现为定时定向能力和短时记忆丧失、情绪不稳定、轻度意识模糊等。

　　（3）胃肠道恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、肠系膜动脉血栓形成以及缺血性结肠炎。

　　（4）变态反应过敏反应（包括类过敏反应）、咽炎、粒细胞缺乏、红疹、发热伴咽痛和咽喉炎、喉痉挛以及呼吸窘迫。呼吸系统支气管痉挛。

　　（5）血液系统粒细胞缺乏、非血小板减少性紫癜和血小板减少性紫癜。

　　（6）自体免疫极少见系统性红斑狼疮报告。

（7）皮肤包括史-约（Stevens-Johnson）综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎、多形性红斑和荨麻疹。

　　（8）可引起阳痿。

　　（9）代谢/内分泌系统∶可见血糖、血脂升高。多数不良反应轻而持续时间较短，不需要停药。

(10)可有心动过缓、房室传导阻滞、低血压、乏力、头晕、心衰加重、气急、肝酶增高、周围循环障碍、抑郁、失眠、食欲缺乏、消化不良、支气管痉挛、阳痿、皮疹、荨麻疹等。

(1)高度窦性心动过缓，窦房传导阻滞，二至三度房室传导阻滞。

　　(2)糖尿病酮症酸中毒。

　　(3)支气管哮喘、支气管痉挛。

　　(4)心源性休克。

　　(5)充血性心力衰竭。

　　(6)未经治疗的嗜铬细胞瘤。

　　(7)妊娠期妇女及哺乳期妇女。

　　(8)对本品过敏者。

　　(9)肺动脉高压所致右心功能不全。

(1)在心力衰竭患者应用本品时须注意对心功能的抑制。

　　(2)在血糖过低或未控制的糖尿病患者空腹时间较长者应慎用本品，防止血糖过低。

　　(3)有低血压，心动过缓、房室传导阻滞时慎用。

　　(4)肝、肾功能不良者慎用。

　　(5)周围循环障碍者慎用。

　　(6)对嗜铬细胞瘤患者，单用本品可致血压骤升，故应同时给α受体拮抗药。

　　(7)对老年患者开始宜用较小剂量，如5mg。

　　(8)在儿童中的安全性未确立，故不宜应用。

　　(9)较长期应用本品者应定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能，如有心动过缓或低血压，减剂量或停药。

　　(10)拟撤用本品时不宜突然停药而须逐步减量，尤其对心绞痛患者。

　　(11)运动员慎用；

　　(12)对手术患者术前48小时最好不用本品；

　　(13)逾量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、异丙肾上腺素或起搏；发生心力衰竭或低血压时给强心药、补液或升压药，发生支气管痉挛时给β₂受体激动药。

　　(14)对于震颤患者，应仔细鉴别，只能用于原发性震颤患者。

(1)本品与利血平或抑制交感神经系统药同用，可使抑制过度，应减少剂量。

　　(2)本品与降血糖药同用时，降血糖作用可增强。

　　(3)本品与非二氢吡啶类钙通道阻滞药维拉帕米或地尔硫草合用，作用可增强。

盐酸阿罗洛尔片：10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5