UrapidilHydrochloride

①高血压危象、重症高血压。②围手术期高血压。③充血性心力衰竭；主要用于治疗高血压性心脏病、冠状动脉硬化性心脏病、扩张型心肌病。肾性高血压或肾透析时等引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者。

(1)口服    缓释胶囊一次30～60mg,早晚各1次，若血压下降改为一次30mg,剂量随个体调整，维持量一日30～180mg。

　　(2)静脉注射    ①一般为25～50mg(5～10ml),如用50mg则应分为2次给药，中间间歇5分钟。②用于高血压危象先用25mg,以后再用25mg。③围手术期高血压先用25mg(5ml),间隔2分钟再注射1次。

　　(3)静脉滴注    将本品250mg溶于500ml0.9%氯化钠注射液盐水或5%～10%葡萄糖注射液中，滴注速度6～24mg/h,维持剂量速度平均9mg/h。

(1)药效学    本品具有外周和中枢双重降压作用。降压幅度与剂量有关，无耐受性。外周主要拮抗突触后a₁受体，使血管扩张显著降低外周阻力，同时也有弱的突触前a₂受体拮抗作用，可阻断儿茶酚胺的缩血管作用而发挥降压作用；中枢作用主要通过激动5-羟色胺_1A(5-HT_1A)受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。在降压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。此外，本药不引起水钠潴留，不干扰血糖和血脂代谢。

　　(2)药动学    口服吸收较快，4～6小时血药浓度达峰值，生物利用度72%～84%,血浆蛋白结合率80%～94%。在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物(M1)占50%,无生物活性，邻去甲基化合物(M2)和尿嘧啶环N-去甲基化合物(M3)为微量，有生物活性如原药。口服t_1/2为4.7小时，口服缓释剂t_1/2约为5小时，静脉t_1/2为27小时。

(1)常见血压降低引起暂时症状，如眩晕，恶心，头痛。

　　(2)少见乏力，心悸，胃肠不适及直立性低血压。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。

　　(3)罕见过敏反应。

(1)妊娠期妇女及哺乳期妇女。

　　(2)主动脉峡部狭窄或动静脉分流者禁用注射用药。

(1)对本品过敏出现皮肤瘙痒、潮红、皮疹等应停药。

　　(2)开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。

　　(3)老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。

　　(4)逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。

(1)与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。

　　(2)与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。

　　(3)目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制药同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制药合用。

盐酸乌拉地尔缓释片：30mg。

　　盐酸乌拉地尔缓释胶囊：30mg。

　　盐酸乌拉地尔注射液：5ml:25mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5