MoxonidineHydrochloride

轻、中度原发性高血压。

应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg,每日1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

(1)药效学    莫索尼定是新型的中枢降压药，是一种对咪唑啉I₁受体具有高度亲和力的选择性激动剂，在体内与中枢咪唑啉I₁受体的结合明显与血压下降程度有关。体外是一种a₂肾上腺素受体选择性激动剂，但降压作用与a₂肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：莫索尼定可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。

　　(2)药动学    本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。没有首过效应，58%～60%的药物原形化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服t_1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响药代动力学。

治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应

(1)缓慢性心律失常：病态窦房结综合征、二度和三度窦房或房室传导阻滞、严重心动过缓(休息状态下脉搏<50次/分)。

　　(2)严重心律失常，

　　(3)严重心功能不全。

　　(4)不稳定型心绞痛。

　　(5)严重肝病。

　　(6)中度以上肾功能不全(肾小球滤过率在30ml/min以下)。

　　(7)血管神经性水肿。

　　(8)其他：间歇性跛行、雷诺综合征、帕金森病征、癫痫、青光眼等。

　　(9)妊娠期妇女及哺乳妇女禁用。

　　(10)16岁以下儿童禁用。

(1)轻度肾功能不全的患者，应监控其降压效果。

　　(2)过敏时应停药。

　　(3)开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。

　　(4)与β拮抗药合用时，应先服用β拮抗药，然后隔一定时间再服本品。

　　(5)尽管在使用中尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

　　(6)老年患者对药物的敏感性有时难以估计，应慎用，初始剂量宜小。

　　(7)药物过量发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。

(1)与β拮抗药合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。

　　(2)与其他降压药合用可增强本品的降压效果。

　　(3)与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。

　　(4)与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

盐酸莫索尼定片：0.2g。

　　盐酸莫索尼定胶囊：0.2g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5