Nicorandil

冠心病心绞痛的预防和治疗。

口服    起始剂量是一次5～10mg,一日2～3次，可逐步增加至最大剂量一次30mg,一天2次。

(1)药效学    尼可地尔是烟酸胺的硝酸酯衍生物，可阻止细胞内钙离子游离，增加细胞膜对钾离子的通透性，扩张冠状血管，持续性增加冠状动脉血流量，抑制冠状动脉痉挛。在扩张冠状动脉时，并不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。同时，本品还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。

　　(2)药动学    本品口服后胃肠道吸收良好，血浆药物浓度峰值出现在口服后30～60分钟。生物利用度为75%。体内代谢过程主要是脱硝酸酯，占口服药量20%的主要代谢产物经尿液中排出体外。血浆清除半衰期约1小时。仅有少量的尼可地尔与血浆蛋白结合。

口腔溃疡与本品之间的关系待定。1999年发表的一项尼可地尔上市后监测报告13620例患者的不良反应发生率，其中175例发生不良反应。最常见的不良反应是头痛，有58例，主要见于开始治疗后头一个月内。其他不良反应包括眩晕(19例)、恶心(17例)、周身不适(13例)、心悸(8例)潮红和呕吐(各6例)以及乏力(4例)。罕见不良反应包括血管性水肿和光敏感各3例。其他皮疹和口腔溃疡也较少见。极少见血管性水肿和肝功能异常。大药量时可出现血压降低和(或)心率加快。有报道用本品时在舌和口腔黏膜上的大而疼痛的溃疡，停用本品可自愈。

心源性休克、左心功能衰竭合并充盈压降低、低血压。

(1)尼可地尔在心脏处于下列状态下应避免使用或谨慎使用：低血容量、收缩压低下、急性肺水肿。

　　(2)肝功能障碍、青光眼、妊娠期妇女慎用。

本品不宜与西地那非同时使用，西地那非可增强尼可地尔降低血压的作用。

尼可地尔片：5mg。

　　注射用尼可地尔：(1)12mg;(2)48mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5