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曲匹地尔
Trapidil
防治冠心病、心绞痛、心肌梗死等。
(1)口服 一次50~100mg,一日3次,饭后服用。极量为一次200mg,一日600mg。
(2)静脉注射 一日100~150mg,缓慢注射(3~5分钟以上),每100mg应用氯化钠注射液8ml稀释。
(1)药效学 本品为选择性冠状血管扩张药,可增加冠脉流量。曲匹地尔具有舒张血管、抑制血小板聚集、抑制组胺释放、松弛平滑肌及正性肌力作用,而且还可能具有抗高血脂和抗动脉粥样硬化的作用。
(2)药动学 本药口服吸收迅速完全,生物利用度95%,2小时血药浓度达峰值。静脉注射后3分钟起效,作用可持续10分钟。本药吸收后迅速分布至肝、肾、脾和心肌等组织,蛋白结合率为80%。主要在肝脏代谢为9种无活性产物,代谢产物经肾从尿中排出。半衰期6小时。
不良反应较少见,偶可引起胃肠道反应及血压下降,减量或停药后可缓解。
(1)心血管系统可引起严重低血压及心动过速,尤其在静脉给药速度过快时。少见颜面潮红、直立性低血压以及胸部压迫感。
(2)中枢神经系统较少见,包括头痛、疲劳及眩晕。
(3)消化系统食欲缺乏、胃痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻。
(4)肝脏罕见。可逆转性的ALT、AST升高。
(5)过敏反应可出现变态反应性皮肤病变、瘙痒和发热。但罕见。
(1)对本药过敏者。
(2)肝脏疾病。
(3)严重低血压。
(4)休克。
(5)颅内出血未止者。
(6)妊娠期妇女与哺乳期妇女。
(1)有出血倾向或同时使用抗凝药时慎用。
(2)药物对哺乳的影响用药期间不主张母乳喂养。
(3)用药前后及用药时应当检查或监测有出血倾向或同时使用抗凝药时,应监测凝血参数。
(4)肝病患者慎用本品。用药后肝功能异常者及时停用。
本药与抗高血压药合用时可加强降血压的效果。
曲匹地尔片:(1)50mg;(2)100mg。
曲匹地尔胶囊:50mg。
曲匹地尔注射液:(1)5ml:50mg;(2)5ml:100mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5