PufatatingnaJiaonang

PravastatinSodiumCapsules

本品含普伐他汀钠（C₂₃H₃₅NaO₇）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

①高胆固醇血症和混合型高脂血症。②冠心病和脑卒中的防治。

口服    成人一次10～20mg(一般从20mg开始),一日1次，临睡前服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一日40mg。

(1)药效学    在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶。在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，反馈性使细胞表面LDL受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和LDL-C水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清三酰甘油水平和增高血HDL-C水平。

　　(2)药动学    本品口服后吸收迅速，吸收率约为34%。生物利用度约18%。本品吸收不受食物影响。本品的蛋白结合率为50%,血药浓度达峰时间约为1小时，t1/2为1.3～2.7小时。本身具有活性，在肝内水解为无活性或极低活性的代谢产物。本品通过肝肾两途径清除，70%从粪便排出，20%从尿排出。

（1）较多见腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。

　　（2）少见阳痿、失眠。

　　（3）罕见①肌痛、肌炎、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、发热、乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭。②急性胰腺炎，见于治疗3个月内。上述反应出现时应停用本品。

（1）对本品过敏者。

（2）有活动性肝病患者。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药X

（1）本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。

　　（2）在儿童中有限地应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。

　　（3）应用本品时血ALT可能增高，有肝病史者用本品治疗期间应定期监测。

　　（4）对其他HMG-CoA还原酶抑制药过敏者慎用。

（5）应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

　　（6）用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。

（1）与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。

　　（2）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服前者4小时后服本品。

　　（3）与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、免疫抑制药同用使肌溶解和急性肾功能衰竭的机会增加。

普伐他汀钠胶囊：(1)5mg;(2)10mg。

（1）取本品细粉，加水溶解并稀释制成每1ml中含普伐他汀钠10μg的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm的波长处有最大吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品内容物细粉适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠5μg的溶液。

　　系统适用性    要求见普伐他汀钠有关物质项下。杂质Ⅲ峰的相对保留时间约为1.8。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件与测定法见普伐他汀钠有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅲ峰保留时间一致的色谱峰，峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度    取本品1粒，将内容物倾入25ml（5mg规格）或50ml（10mg规格）量瓶中，用含量测定项下的溶剂洗涤囊壳，洗液并入量瓶中，振摇10分钟使普伐他汀钠溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取普伐他汀四甲基丁胺对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含13.8μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在238nm的波长处分别测定吸光度，计算出每粒中普伐他汀钠的溶出量。[每1mg普伐他汀四甲基丁胺（C31H55NO7）相当于0.8063mg的C23H35NaO7]

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥5小时，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

　　其他    应符合胶囊剂项下的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20粒，精密称定，计算平均装量，取内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于普伐他汀钠10mg），置50ml量瓶中，加溶剂适量，振摇10分钟使普伐他汀钠溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见普伐他汀钠含量测定项下。

降血脂药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5