RosuvastatinCaticium

①高胆固醇血症和混合型高脂血症。②冠心病和脑卒中的防治。

口服    一日5～20mg,顿服，可在一天中任何时候服用，饭后和空腹皆可。剂量应个体化，一般起始剂量一日为10mg,根据治疗目标和患者对药物的反应，每4～6周检查血脂，逐渐增加或适当调整药物剂量。

(1)药效学在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶即羟甲戊二酰辅酶A还原酶，在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，反馈性使细胞表面LDL受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和LDL-C水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清三酰甘油水平和增高血HDL-C水平。

　　(2)药动学本药绝对生物利用度接近20%。与食物同时服用可降低本品C_max20%,但对AUC无明显影响。本药口服后3～5小时达到血药峰值浓度(C_max)。血药峰值浓度和血浆浓度时间曲线下面积(AUC)均会随着药物剂量增加而上升。早晚服药对血药浓度无显著影响。其降低血浆LDL-C的能力与服药的时间和是否与食物同服无关。本药主要分布于肝组织中，88%的血浆瑞舒伐他汀与血浆白蛋白可逆结合。本药分布容积约为134L。主要以药物原形排泄，少量由CYP2C9代谢后成为N-去甲基产物。口服给药后，瑞舒伐他汀和其代谢产物的90%是由粪便中排出，在体内清除半衰期约是19小时。

(1)血清氨基转移酶升高本药与其他HMG-CoA还原酶抑制药一样可能会引起肝功能异常。在剂量一日5～40mg时，氨基转移酶升高(指连续2次检查超过正常值上限3倍以上)的发生率在0%～0.4%的范围。大多数情况下，氨基转移酶升高是短暂的，短暂停药后会恢复正常。到目前为止尚无肝功能衰竭和不可逆肝病的报道。建议在用药前和用药后或调整剂量后6周进行肝功能检查。

　　(2)肌酶升高和肌病在目前的临床研究中，曾有肌痛的报道，而肌酶升高(超过正常上限10倍)在一日5～40mg/d的剂量发生率为0.2%～0.4%。在一日40mg的剂量，该药相关性肌病的发生率为0.1%。而横纹肌溶解即使在一日80mg的剂量发生率亦很少见。

(1)对本药的任何一种成分过敏的患者。

　　(2)活动性肝病或难以解释的持续的血清氨基转移酶升高，

　　(3)妊娠和哺乳期妇女对于生育年龄的妇女，服用该药前必须了解对妊娠和胎儿潜在的危害；妊娠时正在服用该药，必须立即停用，并告知对胎儿潜在的危害。

(1)在儿童中有限的应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。

　　(2)应用本品时血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和胆红素可能增高，有肝病史者用本品治疗期间应定期监测肝功能。

　　(3)对其他HMG-CoA还原酶抑制药过敏者慎用。

　　(4)如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

　　(5)对于65岁以上的老人、甲状腺功能低下患者和肾功能不全的患者，要注意肌酶的升高。通常肌病的发生与药物的起始剂量有关。

本药不经过CYP3A4酶系代谢，因此与经过该酶代谢的药物无显著相互作用。

　　(1)与红霉素联合应用可使本药的血药浓度降低30%,但无临床意义。

　　(2)与环孢素联用，不会影响环孢霉素的作用，但会使本药的血药浓度增加7～11倍。

　　(3)与华法林合用，不会增加华法林的血药浓度，但会增加INR比值。

　　(4)与地高辛合用，对地高辛血药浓度无显著影响。

　　(5)与非诺贝特合用，不会影响二者的血药浓度。

　　(6)与吉非贝齐合用，可使吉非贝齐的血药浓度增加120%。

　　(7)与避孕药合用，本药会增加避孕药的血药浓度。

瑞舒伐他汀片(胶囊):(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5