Ezetimibe

①原发性高胆固醇血症；②纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH);③纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。

口服    一次10mg,一日1次，可单独服用或与他汀类联合应用或与非诺贝特联合应用。本品可在一日之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用，每日服药时间应相同。

(1)药效学    本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸整合药),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。与安慰药比较，本品抑制小肠对54%胆固醇的吸收。他汀类减少肝脏合成胆固醇。本品与其他降脂药联合应用可以进一步降低胆固醇水平，优于两种药物的单独应用。

　　(2)药动学    本药口服后迅速吸收，食物对吸收无明显影响。药物吸收后广泛结合成具药理活性的葡萄糖醛酸苷(依泽麦布-葡萄糖醛酸苷)。结合物在服药后1～2小时内达到血药峰浓度(C_max),而依泽麦布则在4～12小时出现血药峰浓度。本药主要在小肠和肝脏代谢，给药量的78%经粪便排出，11%经肾排泄，依泽麦布和依泽麦布-葡萄糖醛酸苷结合物均有肠肝循环，t_1/2为22小时。

(1)在本品与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清氨基转移酶持续性升高(≥正常值上限3倍)。因此，当本品与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定。

　　(2)在临床研究中，与对照组相比(安慰药或单独使用他汀类药物),本品引起肌病与横纹肌溶解症未增加。本品引起CPK大于正常值上限10倍的发生率为0.2%,安慰药发生率为0.1%,本品与他汀类药物联用发生率为0.1%,单独使用他汀类药物发生率为0.4%。

(1)对本品任何成分过敏者。

　　(2)活动性肝病，或不明原因的血清氨基转移酶持续升高的患者。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)尚无关于孕期用药临床资料。动物实验表明，本品对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响。然而，妊娠期妇女仍应谨慎应用本品。

　　(2)在儿童和青少年(10～18岁)人群中本品的吸收及代谢与成年患者相近。根据总依泽麦布的血药浓度，青少年与成年人药代动力学并无差异。尚无小于10岁的儿童人群的药代动力学资料。儿童及青少年患者(9～17岁)的临床资料仅限于在HoFH及谷甾醇血症患者中。

　　(3)老年患者(大于65岁)总依泽麦布的血药浓度是年轻患者(18～45岁)的两倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。

依泽(折)麦布片：10mg。

　　依泽(折)麦布辛伐他汀片：(1)依泽(折)麦布10mg/辛伐他汀40mg;(2)依泽(折)麦布10mg/辛伐他江20mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5