Colestipol

①Ⅱa型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而控制饮食治疗无效者。本品降低血浆总胆固醇和LDL-C浓度，对血清TG浓度无影响或使之轻度升高，因此，对单纯TG升高者无效。②胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

口服    成人一日15～30g,分2～4次，用餐前服。

(1)药效学    本品在小肠内与胆酸结合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，使得肝内胆固醇减少，从而使肝脏LDL受体活性增加而去除血浆中LDL。本品增加肝脏VLDL的合成，从而增加血浆中TG的浓度，特别是高三酰甘油血症者。本品降低血清中的胆酸，可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。

　　(2)药动学    本品不从胃肠道吸收。用药后24～48小时血浆胆固醇浓度开始降低，1个月内达最大疗效。部分患者血清胆固醇浓度在治疗开始时降低，但又恢复或超过原先水平。撤药1个月左右，胆固醇浓度恢复至治疗前水平。

(1)较常见便秘，通常较轻微，短暂性，但可能很严重，可引起肠梗阻。

　　(2)较少见①胆石症；②胃肠道出血或胃溃疡；③脂肪泻或吸收不良综合征，特别是每日用量超过30g更易发生；④嗳气；⑤腹泻；⑥眩晕；⑦头痛；⑧恶心或呕吐；⑨胃痛。

(1)对本品过敏者。

　　(2)苯丙酮尿症者对本品无糖制药中甜味药阿司帕坦(aspartame)所含有的苯丙胺酸过敏者禁用。

(1)大鼠服用本品18月后，没发现发生小肠肿瘤的证据，目前尚无有关本品致突变作用的文献报道。

　　(2)尽管本品不被人体吸收，但因为本品可造成妊娠期妇女对维生素及其他营养物质的吸收障碍，所以对胎儿有潜在的不良作用。

　　(3)对哺乳的影响，人类未证实有问题。

　　(4)在小儿中，本品的作用与年龄的关系还缺乏研究。因胆固醇为小儿生长发育所必需，2岁以下小儿不主张服用本品。

　　(5)在老年人中，本品的作用与年龄的关系还缺乏研究。60岁以上患者易发生胃肠道不良反应及营养障碍。

　　(6)对诊断的干扰①碱性磷酸酶及AST测定值可能增高；②血清氯、磷浓度可能增高，血清钾、钠浓度可能减低；③凝血酶原时间可能延长；④测定维生素B₂吸收的Schilling试验异常。

　　(7)下列情况慎用①出血倾向；②胆石症；③胃肠功能损害；④甲状腺功能减退；⑤吸收功能障碍，特别是脂肪泻；⑥消化性溃疡；⑦完全性胆管阻塞或完全性闭锁，此时胃肠道内无胆汁酸与本品相结合；⑧便秘，存在肠梗阻的危险；⑨冠心病、痔疮，可因服用本品后出现严重的便秘而加重病情；⑩肾功能不全。

　　(8)疗程中应注意随访①血胆固醇及三酰甘油浓度；②凝血酶原时间。③血清钙浓度。

　　(9)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

(1)一方面引起维生素K的耗去而增加抗凝药物，如香豆素及茚满二酮衍生物的抗凝作用；另一方面本品在胃肠道内与口服抗凝药结合降低其抗凝作用。抗凝药至少早于本品6小时前服用，并根据测定的凝血酶原时间调整剂量。

　　(2)减低洋地黄苷在小肠内的重吸收及肠肝循环，缩短其半衰期。服用本品而洋地黄血浓度达到稳定状态时，撤除本品有发生洋地黄严重中毒的危险性，须谨慎。有人建议应在洋地黄服用后8小时左右再服。

　　(3)与鹅去氧胆酸或熊去氧胆酸结合，影响后两者的吸收，疗效降低，同时增加胆汁中胆固醇的饱和度。

　　(4)与利尿药、青霉素G、保泰松、普萘洛尔、四环素等口服药在小肠内结合影响它们的吸收，降低疗效，故宜在服本品前1小时或后4小时服上述药物。

　　(5)与甲状腺激素包括右旋甲状腺素合用时，通过

　　结合及延迟或阻止甲状腺激素的重吸收而降低甲状腺激素的作用。建议两者的服药时间间隔4～5小时，并定期检查甲状腺功能。

　　(6)与万古霉素口服药合用时，两者结合，使得粪便中的万古霉素浓度降低，因此两者不宜合用。

考来替泊散剂：5g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5