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考来烯胺
Colestyramine
①Ⅱa型高脂蛋白血症(高胆固醇血症)。本品降低血浆总胆固醇和LDL-C浓度,对血清TG浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯TG升高者无效。②胆管不完全阻塞所致的瘙痒。
口服 成人维持量,一日2~24g(无水考来烯胺),用于止痒,分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。
【儿科用法与用量】用于降血脂,初始剂量,一日4g(无水考来烯胺),分2次服用,维持剂量为一日2~24g(无水考来烯胺),分2次或多次服用。
(1)药效学 本品在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏LDL受体活性增加而去除血浆中LDL。本品增加肝脏VLDL的合成,从而增加血浆中TG的浓度,特别是高三酰甘油血症者。本品降低血清中的胆酸,可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。
(2)药动学 本品在胃肠道不吸收。用药后1~2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分患者在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1~3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2~4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1~2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
多发生于服用大剂量及超过60岁的患者。有报道,长期服用本品偶尔可致骨质疏松。
(1)较常见①便秘,通常程度较轻,短暂性,但可能很严重,可引起肠梗阻;②烧心感;③消化不良;④恶心呕吐;⑤胃痛。
(2)较少见①胆石症;②胰腺炎;③胃肠出血或胃溃疡;④脂肪泻或吸收不良综合征;⑤嗳气;⑥肿胀;⑦眩晕;⑧头痛
美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。
(1)本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。
(2)可能影响妊娠期妇女对维生素及其他营养物质的吸收,对胎儿产生不良作用。
(3)对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。
考来烯胺散剂:9g(含4g无水考来烯胺)。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5