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AminophyllineTablets

本品含无水茶碱（C₇H₈N₄O₂）应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%，含乙二胺（C₂H₈N₂）不得少于氨茶碱标示量的11.25%。

本品为白色至微黄色片。

①支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。②心力衰竭时缓解喘息症状。

成人    ①口服常用量为一次0.1～0.2g,一日0.3～0.6g;极量为一次0.5g,一日1g。

【儿科用法与用量】口服一次3～5mg/kg,每6～8小时一次

(1)药效学为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾病情况下，改善膈肌收缩力。茶碱加重缺氧时通气功能不全被认为是因为它过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

　　(2)药动学口服本品或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Vd)约为0.5L/kg。半衰期(t1/2)为3～9小时。静脉注射6mg/kg氨茶碱，其在半小时内血药浓度可达10μg/ml,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

(1)常见的不良反应恶心、胃部不适、呕吐、食欲缺乏，也可见头痛、烦躁、易激动。

　　(2)中毒时表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫；因胃肠刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药及直肠给药C。

(1)交叉过敏反应对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。

　　(2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，需加以监测。

　　(3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。

　　(4)对诊断的干扰本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。

　　(5)下列情况应慎用：①酒精中毒。②心律失常。③严重心脏病。④充血性心力衰竭。⑤肺源性心脏病。⑥肝脏疾患。⑦高血压。⑧甲状腺功能亢进。⑨严重低氧血症。⑩急性心肌损害。⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者。⑫肾脏疾患。

　【儿科注意事项】(1)对肝脏或心脏功能差的小儿，剂量宜较小，最好能监测血药浓度。

　　(2)治疗量与中毒量相近，需密切注意药物不良反应，主要是胃肠道、心血管和神经系统毒副作用。

(1)与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，上述药物相互作用以与依诺沙星合用时最为突出，应在给药前后调整本品的用量。

　　(2)与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低。

　　(3)与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。

　　(4)与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

氨茶碱片：(1)20mg;(2)30mg;(3)0.1g;(4)0.2g。

取本品的细粉适量（约相当于氨茶碱0.5g），加水20ml，研磨浸渍后，滤过，滤液显碱性反应；取滤液照氨茶碱项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。

含量均匀度（20mg规格）    取本品1片，置50ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与水15ml，振摇10分钟使氨茶碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中含氨茶碱10μg的溶液，作为供试品溶液。照含量测定无水茶碱项下的方法测定，A=丨79—X|，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以水800ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经10分钟时取样。

　　测定法    取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱10μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处测定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收系数（）为650计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的60%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

无水茶碱照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨茶碱0.1g），置200ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液20ml与水60ml，振摇10分钟使氨茶碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置250ml量瓶中，用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀。

　　测定法取供试品溶液，在275nm的波长处测定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收系数（）为650计算。

　　乙二胺精密称取上述研细的粉末适量（约相当于氨茶碱0.5g），加水50ml，微温使氨茶碱溶解，放冷，加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色。每lml盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于3.005mg的C₂H₈N₂。

平滑肌松弛药、利尿药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5