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AminophyllineandSodiumChlorideInjection

本品为氨茶碱与氯化钠的灭菌水溶液。含无水茶碱（C₇H₈N₄O₂）应为氨茶碱标示量的74.0%～84.0%，含乙二胺（C₂H₈N₂）应为氨茶碱标示量的13.0%～20.0%，含氯化钠（NaCl）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

①支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。②心力衰竭时缓解喘息症状。

成人  ①肌内注射一次0.25～0.5g,应加用2%盐酸普鲁卡因。②静脉注射一次25～50mg用25%或50%葡萄糖注射液稀释至20～40ml,注入速度每分钟≤10mg[静脉注射茶碱类速度过快和(或)浓度过高，可造成心律不齐，此种用法应慎重选择，仅在特殊需要时严格按规范应用]。③静脉滴注一次0.25～0.5g,一日0.5～1g,以5%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。④注射给药极量为一次0.5g,一日1g。

【儿科用法与用量】静脉注射未用过氨茶碱患儿，负荷量4～6mg/kg,5%葡萄糖注射液稀释，维持半小时静点，之后改为维持量0.8～1.0mg/(kg·h)。

(1)药效学为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾病情况下，改善膈肌收缩力。茶碱加重缺氧时通气功能不全被认为是因为它过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

　　(2)药动学口服本品或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Vd)约为0.5L/kg。半衰期(t1/2)为3～9小时。静脉注射6mg/kg氨茶碱，其在半小时内血药浓度可达10μg/ml,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

(1)常见的不良反应恶心、胃部不适、呕吐、食欲缺乏，也可见头痛、烦躁、易激动。

　　(2)中毒时表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫；因胃肠刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药及直肠给药C。

(1)交叉过敏反应对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。

　　(2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，需加以监测。

　　(3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。

　　(4)对诊断的干扰本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。

　　(5)下列情况应慎用：①酒精中毒。②心律失常。③严重心脏病。④充血性心力衰竭。⑤肺源性心脏病。⑥肝脏疾患。⑦高血压。⑧甲状腺功能亢进。⑨严重低氧血症。⑩急性心肌损害。⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者。⑫肾脏疾患。

　【儿科注意事项】(1)对肝脏或心脏功能差的小儿，剂量宜较小，最好能监测血药浓度。

　　(2)治疗量与中毒量相近，需密切注意药物不良反应，主要是胃肠道、心血管和神经系统毒副作用。

(1)与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，上述药物相互作用以与依诺沙星合用时最为突出，应在给药前后调整本品的用量。

　　(2)与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而减低。

　　(3)与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。

　　(4)与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

（1）取本品约5ml，加氨-氯化铵缓冲液（pH8.0）3ml，再加铜吡啶试液lml，摇匀后，加三氯甲烷5ml，振摇，三氯甲烷层显绿色。

　　（2）取本品约5ml，加1%硫酸铜溶液2～3滴，振摇，溶液显紫色；继续滴加硫酸铜溶液，渐变蓝紫色，最后成蓝色。

　　（3）本品显钠盐鉴别（1）与氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值    应为8.0～9.5（通则0631）。

　　颜色    取本品，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质    照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，即得。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性    溶液取茶碱对照品与可可碱对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各含10μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠1.36g，加水100ml使溶解，加冰醋酸5ml，再用水稀释至1000ml，摇匀）-乙腈（93：7）为流动相；检测波长为271nm；进样量20μ1。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按茶碱峰计算不低于5000，可可碱峰与茶碱峰之间的分离度应大于2.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至茶碱峰保留时间的3倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

　　重金属    取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过千万分之三。

　　渗透压摩尔浓度    取本品，依法测定(通则0632)，渗透压摩尔浓度应为270～330mOsmol/kg。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查(通则1143)，每1ml中含内毒素的量应小于0.50EU。

　　其他    应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。

无水茶碱照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液，在275nm的波长处测定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收系数（）为650计算。

　　乙二胺    精密量取本品50ml，加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显黄色。每1ml盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于3.005mg的C₂H₈N₂。

　　氯化钠    精密量取本品10ml，加水40ml，照电位滴定法(通则0701)，用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定，所消耗的硝酸银滴定液(0.1mol/L)的毫升数减去用上法测得的无水茶碱所消耗的硝酸银滴定液(0.1mol/L)的毫升数，计算。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C₇H₈N₄O₂；每］ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的NaCl。

100ml：氨茶碱［按C₂H₈N₂(C₇H₈N₄O₂)₂-2H₂O计］0.25g与氯化钠0.9g

平滑肌松弛药、利尿药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5