Danchajian

CholineTheophyllinate

C₁₂H₂₁N₅O₃    283.33

　　本品为1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮N，N，N-三甲基-2-羟基乙铵盐。按干燥品计算，含C₁₂H₂₁N₅O₃不得少于98.5%。

本品为白色结晶性粉末；微有胺臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为187～192℃（测定时每分钟上升的温度为3.0℃±0.5℃）。

支气管哮喘、心源性肺水肿引起的哮喘。

(1)成人口服常用量为一次0.1～0.2g,一日3次；极量为一次0.5g,一日2次。

　　(2)小儿口服一日按体重10～15mg/kg,分3～4次服。

(1)药效学    为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾病情况下，改善膈肌收缩力。茶碱加重缺氧时通气功能不全被认为是因为它过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

　　(2)药动学    口服本品或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Vd)约为0.5L/kg。半衰期(t1/2)为3～9小时。静脉注射6mg/kg氨茶碱，其在半小时内血药浓度可达10μg/ml,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

(1)常见的不良反应恶心、胃部不适、呕吐、食欲缺乏，也可见头痛、烦躁、易激动。

　　(2)中毒时表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫；因胃肠刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。

    （3）本品为茶碱的胆碱盐，含茶碱60%～64%,疗效不及茶碱，但口服后对胃肠刺激小，易为患者耐受。

胆茶碱片：0.1g。

（1）取本品约0.1g，加盐酸1ml溶解后，加氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色；再加氢氧化钠试液，紫色即消失。

　　（2）取本品0.5g，加水2ml溶解后，加氢氧化钠试液3ml，煮沸，即发生三甲胺臭。

　　（3）取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在275nm的波长处有最大吸收。

溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与同体积的对照液（取比色用重铬酸钾液1.0ml，加水使成160ml）比较，不得更深。

　　有关物质    照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用乙醇定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    采用硅胶HF254薄层板，以三氯甲烷-乙醇（95∶5）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.25g，精密称定，加水50ml与氨试液8ml，置水浴上缓缓加热，使溶解，精密滴加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20ml，摇匀后，继续置水浴上加热15分钟，放冷至5～10℃，20分钟后，用垂熔玻璃漏斗滤过，滤渣用水洗涤3次，每次10ml，合并滤液与洗液，加硝酸使成酸性后，再加硝酸3ml，放冷，加硫酸铁铵指示液2ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定。每lml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于28.33mg的C₁₂H₂₁N₅O₃。

平滑肌松弛药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5