FumasuanTongtifenKoufurongye

KetotifenFumarateOralSolution

本品为富马酸酮替芬的含糖溶液。含富马酸酮替芬以酮替芬（C₁₉H₁₉NOS）计，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为黄色黏稠液体；味香甜。

①可用于预防成人及小儿支气管哮喘发作；②可用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病的治疗。

【儿科用法与用量】口服口服溶液一次0.5～1mg,一日2次。

　　【儿科注意事项】本品为肥大细胞稳定药，可引起嗜睡、倦困、头晕、头痛等不良反应。

(1)药效学    可抗组胺和抗过敏，其抗组胺的作用持续较长而抗过敏作用持续的时间较短，以上两种作用各自独立。

　　(2)药动学    口服经胃肠道可迅速完全地被吸收。半衰期(t1/2)<1小时。当其血浆浓度达到100～200μg/ml时，75%与蛋白结合。在猴试验中，1/3～1/2药量由尿排泄，其余由粪便排出。

(1)嗜睡，夜间服用嗜睡反应较少。

　　(2)少见口干、恶心、头晕目眩、头痛、体重增加。

(1)对本品及其辅料过敏者禁用。

　　(2)6月龄以下小儿禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药B。

(1)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

　　(2)禁止驾驶车辆或操作精密仪器，尤其在用药的初期。

　　(3)乙醇可增强本品的中枢抑制作用，合用时应减少剂量。

(1)与抗组胺药物有一定协同作用。

　　(2)与激素合用可减少激素的用量。

　　(3)可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。

　　(4)与其他中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。

富马酸酮替芬口服溶液：5ml:1mg。

（1）取本品约10ml，加45%氢氧化钠溶液10ml与正己烷10ml，充分振摇，静置使分层，分取正己烷层，置瓷蒸发皿中，在水浴上蒸干，放冷，加二硝基苯肼试液1ml，置水浴中加热，逐渐生成红色絮状沉淀。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在294nm的波长处有最大吸收。

相对密度本品的相对密度（通则0601）为1.20～1.30。

　　pH值应为3.0～4.5（通则0631）。

　　其他应符合口服溶液剂项下有关的各项规定（通则0123）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品适量（约相当于酮替芬0.5mg），精密称定，置分液漏斗中，加饱和氯化钠溶液10ml与45%氢氧化钠溶液10ml，摇匀。精密加正己烷50ml，强烈振摇30分钟，静置使分层，分取上清液。

　　对照品溶液    取富马酸酮替芬对照品适量，精密称定，置棕色量瓶中，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，精密量取2ml，自“置分液漏斗中”起制备方法同供试品溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在294nm的波长处分别测定吸光度，计算。另取本品适量，用比重瓶测得每1ml的重量，折算，并将结果与0.7272相乘。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5