FumasuanTongtifenPian

KetotifenFumarateTablets

本品含富马酸酮替芬以酮替芬（C₁₉H₁₉NOS）计，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片。

①可用于预防成人及小儿支气管哮喘发作；②可用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病的治疗。

口服    片剂或胶囊成人一次1mg(按酮替芬计),一日2次。一日极量4mg。

(1)药效学    可抗组胺和抗过敏，其抗组胺的作用持续较长而抗过敏作用持续的时间较短，以上两种作用各自独立。

　　(2)药动学    口服经胃肠道可迅速完全地被吸收。半衰期(t1/2)<1小时。当其血浆浓度达到100～200μg/ml时，75%与蛋白结合。在猴试验中，1/3～1/2药量由尿排泄，其余由粪便排出。

(1)嗜睡，夜间服用嗜睡反应较少。

　　(2)少见口干、恶心、头晕目眩、头痛、体重增加。

(1)对本品及其辅料过敏者禁用。

　　(2)6月龄以下小儿禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药B。

(1)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

　　(2)禁止驾驶车辆或操作精密仪器，尤其在用药的初期。

　　(3)乙醇可增强本品的中枢抑制作用，合用时应减少剂量。

(1)与抗组胺药物有一定协同作用。

　　(2)与激素合用可减少激素的用量。

　　(3)可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。

　　(4)与其他中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。

富马酸酮替芬片：1mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于酮替芬20mg），加水10ml，充分搅拌使富马酸酮替芬溶解，滤过，取滤液2ml，置水浴上浓缩至约1ml，放冷，加硫酸1ml，溶液显淡黄色，加水2ml稀释，颜色即消失。

　　（2）取鉴别（1）项的滤液2ml，加二硝基苯肼试液1ml，置水浴中加热，逐渐生成红色絮状沉淀。

　　（3）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在301nm的波长处有最大吸收。

含量均匀度    取本品1片，自“置100ml量瓶中”起，制备方法同含量测定项下供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。

　　溶出条件    以水200ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　测定法    取溶出液滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在301nm的波长处测定吸光度，按C19H19NOS的吸收系数（）为465计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的70%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于酮替芬1mg），置100ml量瓶中，加水适量，振摇使富马酸酮替芬溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取富马酸酮替芬对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含14μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在301nm的波长处分别测定吸光度，计算，并将结果与0.7272相乘。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5