MosaprideCitrate

①功能性消化不良，如早饱、上腹胀、胃部灼热、嗳气、恶心、呕吐等上消化道症状。②糖尿病性胃轻瘫。③胃大部切除术患者的胃功能障碍。④有部分研究认为可以用于胃食管反流病的治疗。

口服    一次5mg,一日3次，饭前服用。

(1)药效学为选择性5-羟色胺₄(5-HT₄)受体激动药，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT₄受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。与大脑突触膜上的多巴胺D₂、5-HT₁、5-HT₂受体无亲和力，因而没有这些受体拮抗所引起的锥体外系副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD₅₀为2004mg/kg,腹腔注射的LD₅₀。为587.77mg/kg。

　　(2)药动学主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。在肝脏中由细胞色素P₄₅₀中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，主要经尿液和粪便排泄。

(1)主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。

　　(2)偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及AST、ALT、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶升高。

(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

(1)服用一段时间(通常为2周),消化道症状无变化时，应停药。

　　(2)因其安全性未确定，妊娠期妇女及哺乳期妇女避免使用本品。

　　(3)老年人用药需注意观察，发现不良反应应立即进行适当的处理，如减量用药。

与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。

枸橼酸莫沙必利片：5mg。

　　枸橼酸莫沙必利胶囊：5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5