GoserelinAcetate

(1)前列腺癌的内分泌治疗，替代睾丸切除而作为药物去势治疗。

　　(2)绝经前雌激素受体阳性的乳腺癌、前列腺癌。

腹部皮下注射，必要时可加用局部麻醉；注射3.6mg制剂1支，每28日一次，连续3个月。

(1)药效学本品是强有力的促性腺激素释放激素(GnRH)类似物，皮下注射吸收迅速，治疗前列腺癌起效时间为2～4周，血液睾酮水平可降低至去睾水平，前列腺体积缩小的最大效应出现在给药后第3个月。多次给药，作用持续时间可达12个月。

　　(2)药动学使用本品3.6mg植入制剂后血药浓度达峰时间为12～15天，表观分布容积为44.1L,总蛋白结合率为27%。每28天皮下注射3.6mg,血药浓度始终保持在可检测的浓度以上，睾酮被抑制并维持在去睾水平。使用10.8mg长效制剂的达峰时间为2小时，C_max为8.85ng/ml,t_1/2为4.6小时。本药在肝脏通过C-末端氨基酸的水解进行代谢，肾排泄率为90%。肾功能减退时本品清除减少，消除半衰期延长，但并不需调整剂量；肝功能不全时本品的消除半衰期并不延长，故亦无需调整剂量。

曾有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可恢复。偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度淤血。有报道可引起血压改变，一般无需治疗。可见恶心、嗜睡，少见昧觉障碍、腹泻、腹痛、齿龈萎缩。潮红、出汗、阳痿、性功能障碍和性欲下降常见，但需中断治疗者少；可见男性乳房女性化、乳房肿胀和触痛。给药初期前列腺癌患者可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理。尿路梗阻和脊髓压迫的个别病例也有报道。有可能引起骨质丢失，并可引起深静脉血栓形成。

(1)对本品、LHRH或LHRH类似物过敏者。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药X。

(1)对有发展为尿路梗阻或脊髓压迫危险的患者本品应慎用，而且在治疗的第1个月期间应密切监护患者，如因尿路梗阻或引起脊髓压迫或肾脏功能损害并恶化，则应给予适当治疗。

　　(2)建议首先使用雄激素拮抗药1周后，才注射该药。

　　(3)肝肾功能不全及老年人不必调整剂量。

　　(4)没有在人类进行本品过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的戈含瑞林时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其他影响。如过量用药，应行对症治疗。

　　(5)以往的治疗曾导致骨矿物质密度丢失的患者或是具有降低骨矿物质密度危险因素的患者慎用。

戈舍瑞林注射液：(1)3.6mg;(2)10.8mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5